Анти-Канерлердеги Афатиниб жөнүндө 6 суроо (NSCLC) - AASraw
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

Афатиниб

 

  1. Afatinib деген эмне?
  2. Афатиниб качан керек?
  3. Afatinib кантип иштейт?
  4. Афатиниб FDA тарабынан жактырылганбы? Албетте
  5. Afatinib кандай коркунуч / терс таасирлерин алып келет?
  6. Афатиниб жөнүндө дагы кандай изилдөөлөр бар?

 

Эмне Is Афатиниб?

Afatinib (CAS: 439081-18-2) Giotrif деп да белгилүү болгон дарылоочу дары. Ал өпкөнүн сыртына же дененин башка бөлүктөрүнө жайыла баштаган кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагын (NSCLC) дарылоодо колдонулат. Ошондой эле, аны клиникалык изилдөөнүн алкагында башка рак ооруларын дарылоодо колдонсо болот.

Бул маалыматты өпкө рагы же сиздеги рактын түрү жөнүндө жалпы маалымат менен бирге окуганыңыз жакшы. Дарылоо жүргүзүүгө макулдугуңузду (макулдугуңузду) бергенге чейин дарыгериңиз сиз менен ушул дарылоо жана анын терс таасирлери жөнүндө сүйлөшөт. Дарылануу учурунда сиз рак доктуруна же медайымга кайрыласыз. Бул маалыматта доктур же медайым жөнүндө сөз болгондо биз кимди айткыбыз келет.

 

Качан керек Афатиниб

Afatinib кичи клеткалуу эмес өпкө рагын (NSCLC) дарылоо үчүн колдонулушу мүмкүн:

♦ Курчап турган ткандарга жайылыңыз (жергиликтүү деңгээлде өнүккөн)

♦ Дененин башка бөлүктөрүнө жайыңыз (өнүккөн же метастатикалык).

Afatinib эпидермалдык өсүү фактору рецептору деп аталган анормалдуу протеин формасына ээ рак ооруларында гана иштейт (EGFR). EGFR деңгээлин текшерүү үчүн биопсиядан же мурунку операциядан рак клеткаларына анализдер жасалат. Бул афатиниб сиз үчүн иштейби же жокпу, доктурга айтып берет.

 

кандайча Афатиниб Work?

Afatinib күчтүү жана тандалма, кайтарылгыс ErbB үй-бүлө блокатору. Afatinib ErgB үй-бүлө мүчөлөрү EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 жана ErbB4 түзгөн бардык гомо жана гетеродимерлерден келип чыккан сигналдарды коваленттүү түрдө байлап, кайтарып бербейт.

Атап айтканда, afatinib EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) жана HER4 (ErbB4) киназа домендерине коваленттик байланышта болуп, тирозинкиназдын автофосфорланышын кайтарымсыз басаңдатып, натыйжада ErbB сигнализациясынын жөнгө салынышына алып келет. EGFRдеги белгилүү бир мутациялар, анын ичинде анын киназа чөйрөсүндөгү туруктуу эмес мутациялар рецептордун автофосфорланышын күчөтүп, рецепторлордун активдешүүсүнө алып келет, кээде лиганд байланышы жок болуп, NSCLCде клеткалардын көбөйүшүн колдой алат. Туруктуу эмес мутациялар рецепторлордун активдешүүсүнүн жогорулашына алып келген жана EGFRдин киназа чөйрөсүн түзгөн экзондордо пайда болгон жана натыйжалуулугу 1) афатинибдин сунуш кылынган дозасы менен клиникалык мааниси бар шишиктин кыскарышы жана / же 2) клеткалык пролиферациянын ингибирлөөсү деп аныкталат. же афатиниб концентрациясында EGFR тирозинкиназа фосфорлошуусу валидацияланган ыкмаларга ылайык сунуш кылынган дозада туруктуу. Бул мутациялардын ичинен көбүнчө экзондун 21 L858R алмаштырылышы жана экзондун 19 жок кылынышы табылган.

Мындан тышкары, afatinib жапайы типтеги EGFRди билдирүүчү клетка линияларынын автофосфорлануусунун жана / же экстракорпоралдык пролиферациясынын жана тандап алынган EGFR экзон 19 эксонциясы мутацияларын, эксон 21 L858R мутациясын же башка анча кеңири тараган туруктуу эмес мутациялардын afatinib концентрациясында ингибирленгенин көрсөттү. бейтаптарда. Мындан тышкары, afatinib HER2ди ашыкча экспрессия кылган клетка линияларынын экстракорпоралдык көбөйүшүн басаңдатты.

AASraw - Afatinibдин кесипкөй өндүрүүчүсү.

Баалар жөнүндө маалымат алуу үчүн бул жерди басыңыз: Байланыш

 

болду Афатиниб FDA тарабынан жактырылганбы? Албетте

Бекитүү чакан эмес клетканын экинчи чоң суб-түрү бар бейтаптар үчүн жаңы экинчи саптагы дарылоонун жаңы вариантын сунуш кылат өпкө рагы (NSCLC), NSCLC иштеринин болжол менен 20-30% түзөт

Макулдашуу LUX-Lung 8 изилдөөсүнүн натыйжаларына негизделген, ал өпкөнүн сквазалуу клеткалуу рак оорусу менен ооруган Тарцевага (эрлотиниб) салыштырганда жалпы жашоо деңгээлин жана прогрессивдүү жашоону кыйла жакшыртты.

Afatinib EGFR мутациясы оң NSCLC түрлөрү бар бейтаптарды дарылоо үчүн 60тан ашуун өлкөлөрдө буга чейин бекитилген

Афатиниб

Эмне тобокелчилик/ Терс таасирлери көрөбү? Афатиниб Алып келесизби? 

Афатинибдин терс таасирлери жөнүндө унутпаган маанилүү нерселер:

▪ Көпчүлүк адамдар afatinib терс таасирлерин толугу менен башынан өткөрбөйт.

▪ Афатинибдин терс таасирлери көбүнчө алардын башталышы, узактыгы жана оордугу боюнча алдын-ала билинет.

▪ Афатинибтин терс таасирлери дээрлик ар дайым калыбына келүүчү жана терапия аяктагандан кийин жоголот.

▪ Afatinib терс таасирлери бир кыйла жөнгө салынышы мүмкүн. Афатинибдин терс таасирлерин азайтуу же алдын алуу үчүн көптөгөн варианттар бар.

 

Афатиниб ичкен бейтаптар үчүн төмөнкүдөй терс таасирлер көп кездешет (30% дан жогору).

▪ Ич өткөк

▪ Безеткинин атылышы (безеткиге окшош тери шарттарынын тобу)

▪ Ооз жарасы

▪ Паронихия (тырмактын инфекциясы)

▪ Кургак ооз

 

Бул афатиниб алган бейтаптар үчүн азыраак кездешүүчү терс таасирлери (10-29%):

▪ Табиттин төмөндөшү

▪ кычышуу

▪ Салмак жоготуу

▪ Мурундан кан агат

▪ Цистит (табарсыктын инфекциясы)

▪ Хейлит (эриндин сезгениши)

▪ ысытма

▪ Гипокалиемия (аз калий)

▪ Конъюнктивит (кызгылт көз)

▪ Ринорея (мурундан суу агуу)

▪ Боордун ферменттеринин көбөйүшү

Бардык терс таасирлери жогоруда келтирилген эмес. Айрымдары сейрек кездешүүчү (бейтаптардын 10 пайызынан азында кездешет) бул жерде жок. Эгерде сизде кандайдыр бир адаттан тыш белгилер пайда болсо, анда ар дайым дарыгериңизге кабарлаңыз.

 

Башка изилдөөлөр эмне жөнүндө Афатиниб?

 Афатиниб (BIBW 2992) кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагынын өнүгүшү

Afatinib (BIBW 2992), роман-анилин-хиназолин туундусу, бардык ErbB рецепторлорунун үй-бүлө мүчөлөрүнүн ички киназа активдүүлүгүн кайтарымсыз жана эквипотенциалдуу багыттайт. Клиникага чейинки натыйжалар көрсөткөндөй, афатиниб өпкө рагынын моделдеринде, анын ичинде EGF рецепторунун (EGFR) мутациясы менен калыбына келтирилген биринчи муундагы EGFR ингибиторлоруна туруктуу таасир этүүчү натыйжалуу. Афатиниб LUX-Lung программасында иликтенип жатат, ал афатинибди EGFR активдештирүүчү мутациясы бар пациенттердеги биринчи катардагы дарылоо катары баалайт (LUX-Lung 2, 3 жана 6) жана бейтаптардагы экинчи же үчүнчү катардагы дарылоо катары гефитинибге жана / же эрлотинибге (LUX-Lung 1, 4 жана 5) каршылык көрсөткөндөр. LUX-Lung 1 жана 2 өзүлөрүнүн максаттуу топторунун ичинде 58 жана 86% ооруларды контролдоо көрсөткүчүнүн бир кыйла жогорулагандыгын жана прогрессиясыз жашоонун узактыгын көрсөттү. Пакатаксел (LUX-Lung 5) менен айкалыштырып афатинибди баалоо үчүн III этаптагы клиникалык изилдөөлөрдүн улантылышы жана цисплатин / пеметрексед (LUX-Lung 3) же цисплатин / гемцитабин (LUX-Lung 6) менен салыштырылышы.

AASraw - Afatinibдин кесипкөй өндүрүүчүсү.

Баалар жөнүндө маалымат алуу үчүн бул жерди басыңыз: Байланыш

 

 Афатиниб жергиликтүү өнүккөн жана метастатикалык хордомада

Бул эффективдүүлүктү изилдөөчү 2-фаза сыноосу максаттуу рак дары afatinib деп аталат. Афатиниб хордома шишиктеринин өсүшүнө түрткү берет деп эсептелген EGFR протеинин басат. Бул изилдөө 18 же андан жогору жаштагы кайталануучу же метастатикалык шишиктери бар хордома бейтаптары үчүн атайын иштелип чыккан. Учурда Лейден университетинин медициналык борборунда (LUMC) жана University College London Hospital (UCLH) ачылып, жакынкы айларда Миландагы Istituto dei Nazionale Tumori (INT) дарегинде ачылат. Бул изилдөөнүн башкы тергөөчүлөрү: LUMCтеги доктор Ханс Гелдерблом, INTде доктор Силвия Стачиотти жана UCLHде доктор Сандра Страусс.

Эпидермалдык өсүү фактору (EGFR) - организмдеги кээ бир клеткалардын бетинде жайгашкан белок. Адатта, EGFR клеткалардын өсүшүн жөнгө салууга жардам берет жана жараларды айыктырууда роль ойнойт. Айрым рак ооруларында, анын ичинде көпчүлүк хордомаларда, EGFR ашыкча активдүү болуп, рак клеткалары көзөмөлдөн чыгып көбөйөт.

"EGFR ингибиторлору" деп аталган EGFR бөгөт коюучу дары-дармектер рактын бир нече түрүн дарылоого уруксат берилген. Afatinib учурда кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагын дарылоо үчүн бекитилген жана башка шишик түрлөрүндө текшерилип жаткан EGFR ингибитору.

Бир нече EGFR ингибиторлору чычкандардагы хордома клеткаларынын жана хордома шишиктеринин өсүшүн жайлатат же токтотот. Эгфр ингибиторлорунун ичинен afatinib хордоманын чычкан моделдеринде эффективдүү болгон. Кээ бир чычкан моделдеринде шишиктердин өсүшү жайлап калса, кээ бирлеринде шишиктердин бир кыйла кыскаруусуна алып келген. Бул сыноо кайталануучу же метастатикалык оору менен ооруган афатинибдин кыскарып же хордома шишигинин өсүшүн токтото алаарын аныктоого багытталган.

 

шилтеме

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (немис тилинде)

[2] Spreitzer H (13 май 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (немис тилинде) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Август 2008). "BIBW2992, кайтарылгыс EGFR / HER2 ингибитору, клиникага чейинки өпкө рагынын моделдеринде эффективдүү". Онкоген. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] "Giotrif: EPAR-Продукт жөнүндө маалымат" (PDF). Европа дары агенттиги. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 октябрь 2013. Текшерилген күнү 28 январь 2014.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (Декабрь 2015). "Өпкө рагындагы EGFR Exon 18 мутациясы: биринчи же үчүнчү муундагы TKIлерге салыштырмалуу Афатинибге же Нератинибке сезгичтиктин көбөйгөн молекулалык божомолдору". Ракты клиникалык изилдөө. 21 (23): 5305-13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Июнь 2012). "Трастузумабдан кийин өнүгүп келе жаткан HER2992-позитивдүү метастатикалык эмчек рагы менен ооруган адамдарда, афатинибди (BIBW 2), кайтарылгыс ErbB үй-бүлө блокаторун II изилдөө". Эмчек рагын изилдөө жана дарылоо. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 Жактыруу
1240 Views

Сизге дагы жагышы мүмкүн

Комментарийлер жабылган.