Тосушту дары (AD дары) талапкер: J147, CMS121, CAD31

Бүгүнкү күндө Альцгеймер биомедициналык изилдөөлөрдүн башында турат. Окумуштуулар Альцгеймер оорусунун жана башка кем акылдыгынын мүмкүн болушунча көп аспектилерин ачуунун үстүндө иштеп жатышат. Айрым укмуштуу прогресс Альцгеймердин мээге кандай таасир этерин ачыктады. Жакшыраак түшүнүү жаңы дарылоолорго алып келет деген үмүт. Учурда дүйнө жүзү боюнча көптөгөн ыкмалар иликтенүүдө.

Салмагы жоготуу дары 2,4-Dinitrophenol (DNP) бодибилдинг менен пайда

Ламур анын Уюлдук Нейробиология лабораториясы дарылык касиетке көрсөттү өсүмдүктөрдүн табылган эки химикаттар менен баштаган: fisetin, жашылчаларды жана жемиштерди, ошондой эле curcumin алынган табигый продукт, Карри татымалын, куркума келген. Алардын ичинен, команда үч синтезделет AD дары талапкерлер эскирип мээ менен байланышкан бир нече ууландыргычтыктын тартып нейрондорду коргоп, алардын жөндөмдүүлүгүнө негизделет. лаборатория бул үч синтетикалык талапкерлер (CMS121, CAD31 катары белгилүү жана экенин көрсөткөн J147), Ошондой эле fisetin жана curcumin катары картайышынын молекулярдык белгилерин, ошондой эле кем акылдыгы алдын-ала кыскарган, ошондой эле чычкандар же чымындар медианасы аяктап узартылат.

Маанилүүсү, топ бул AD дары талапкерлер жүргүзгөн молекулалык жолдору көптөгөн жаныбарлардын өмүрү узартуу белгилүү эле эки башка, ошондой эле изилденип синтетикалык бирикмелер бар экенин көрсөттү. Ушул себептен улам, жана алардын мурдагы изилдөөлөрдүн жыйынтыгы боюнча, команда fisetin, curcumin үч AD дары талапкер болуу geroneuroprotectors аныктамасына ылайык дейт.

Лабораторияда башка изилдөөлөр бул кошулмалар мээнин сыртында органдарга таасирин барбы же жокпу аныктоо керек. "Бул дарылар мисалы, бөйрөк иш алып баруу жана жалпы булчуң ден соолугуна башка дене системалары үчүн пайда болсо, алар менен мамиле же карылык оорулардын алдын алуу үчүн кошумча жолдор менен колдонулушу мүмкүн", Шуберт дейт.

- Альцгеймер дары (AD дары) талапкерлер: J147

Curcumin, Индия татымалын, Карри куркума негизги бөлүгүн, бир Йорктогу Эл аралашма сезгенүүнү азайтат, ROS өндүрүштү, amyloid ууландыргычтыкка жана excitotoxicity жана Ад грызун моделдер абдан натыйжалуу. Бирок, curcumin өтө төмөн neurotrophic ишин, начар биожеткиликтүүлүгүн жана начар мээ penetrance жазыла элек. curcumin боюнча neurotrophic ишин жана зат алмашуу туруктуулугун жогорулатуу үчүн, биз SAR кууп каттамды химия, ошол эле учурда, анын биологиялык иш анын организмден жана жактарын жогорулатуу, ал эми дары-дармек менен касиеттерин жакшыртуу үчүн колдонулат. Башында curcumin жогорку туруксуз diketo системасы CNB-001 чыгарууга пиразол өзгөртүлгөн, curcumin үстүнөн жакшыртылган туруктуулук жана neuroprotective иш менен. CNB-001 үч phenyl шакектерге топтордун системалуу изилдөө гидроксилдик топтор жети тандоо сынамыгын боюнча иш-аракети үчүн зарыл эмес экенин көрсөттү. пиразол тиркелген phenyl шакеги эки метил топтордун толуктоо CNB-023 алып CNB-001 өркүндөөсүн организмден менен. Бирок, CNB-023 абдан lipophilic (cLogP = 7.66), жана жогорку lipophilicity менен кошундулары бир нече милдеттенмелерди алышат. lipophilicity азайтуу жана иш-аракети үчүн минималдуу структуралык талаптарды аныктоо үчүн, эки cinnamyl топтордун бири алынып жана андан ары оптималдаштыруу өтө күчтүү кичинекей молекула алып келди J147. curcumin бир тамганы аз беришет, же эч кандай иш бар, ал эми J147, CNB-5 катары тандап сынамыгын бардык 10-001 эсе кубаттуу болот. J147 өтө кубаттуу гана эмес, ошондой эле жакшы physicochemical касиеттерин (MW = 350, cLogP = 4.5, tPSA = 42) бар. J147 (1146963-51-0), Ал көрүнүктүү дарылоонун натыйжалуулугун бар кадимки жаштагы жана AD моделдер көп изилденген.