Lenvatinib жөнүндө Рак боюнча маалымат - AASraw
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

Lenvatinib

 

  1. Lenvatinib тарыхы
  2. Lenvatinib деген эмне?
  3. Lenvatinib Иш-аракет механизми
  4. Lenvatinib эмне үчүн колдонулат?
  5. Lenvatinib колдонуп жатканда кандай терс таасирлерин байкасам болот?
  6. Lenvatinib клиникалык натыйжалары (FDA жактыруу)
  7. Ленватинибди кайда сакташым керек?
  8. Тиешелүү дары-дармектер: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)
  9. Lenvatinibти кайдан онлайн сатып алсак болот?

 

History Of Lenvatinib

Рак менен ооругандарга I фазадагы клиникалык сыноо 2006-жылы жасалган. [8] Калкан безинин рак оорусун дарылаган III этаптагы сыноо 2011-жылдын март айында башталган.

Ленватинибге калкан сымал рактын ар кандай түрлөрүн дарылоо үчүн жетим дары статусу берилген, бул АКШда жана Японияда 2012-жылы жана Европада 2013-жылы радиодияга жооп бербейт.

2015-жылдын февраль айында АКШ FDA прогрессивдүү, радиодий отко чыдамдуу дифференциалдаштырылган калкан безинин рак оорусун дарылоо үчүн ленватинибди бекиткен. 2015-жылы май айында Европанын Дары-дармектер агенттиги (EMA) ушул эле көрсөткүч боюнча дарыны жактырган.

2016-жылдын май айында, FDA аны (everolimus менен айкалыштырылган) анти-ангиогендик терапиядан кийин бөйрөк клеткасынын өнүккөн рак оорусун дарылоо үчүн жактырган.

2018-жылдын август айында FDA ленватинибди гепатоцеллюлярдык карцинома (HCC) менен ооруган адамдарды биринчи кезекте дарылоо үчүн жактырган.

 

Эмне Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92-8) бул тамыр-эндотелий өсүү факторунун (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) жана VEGFR3 (FLT4) рецепторлорунун киназа активдүүлүгүн басаңдатуучу тирозин киназа (RTK) ингибитору. Ленватиниб ошондой эле FGFR1, 2, 3 жана 4 фибробласттардын өсүү фактору (FGF) рецепторлорун кошо алганда, кадимки уюлдук функцияларынан тышкары, патогендик ангиогенезге, шишиктин өсүшүнө жана рактын өсүшүнө катышкан башка РТКларды бөгөт кылат; тромбоциттерден алынган өсүш фактору альфа (PDGFRα), KIT жана RET. Клетка мембранасында жайгашкан бул рецептордук тирозин киназалар (РТК) клеткалардын көбөйүшү, миграциясы, апоптозу жана дифференциациясы сыяктуу, ошондой эле патогендик ангиогенезде, лимфогенезде, клеткалык процесстердин нормалдуу жөнгө салынышына катышкан сигналды берүүчү жолдорду активдештирүүдө негизги ролду ойнойт. шишиктин өсүшү жана рактын өөрчүшү. Атап айтканда, VEGF физиологиялык жана патологиялык ангиогенездин чечүүчү жөнгө салуучусу катары аныкталган жана VEGF экспрессиясынын көбөйүшү рактын көптөгөн түрлөрүнүн начар божомолу менен байланыштуу.

Ленватиниб жергиликтүү кайталануучу же метастатикалык, прогрессивдүү, радиоактивдүү йод (RAI) рефрактерлүү дифференциалдаштырылган калкан безинин рак оорусун дарылоо үчүн көрсөтүлөт. Калкан сымал рак оорусу менен ооругандардын көпчүлүгү хирургиялык жана гормоналдык терапияны камтыган дарылоо (98% 5 жылдык өмүр сүрүү деңгээли) менен өтө жакшы прогнозго ээ. Бирок, RAI-отко чыдамдуу калкан безинин рагы менен ооругандар үчүн, дарылоонун жолдору чектелүү жана божомолу начар болуп, ленватиниб сыяктуу дарылоо ыкмаларын өнүктүрүүгө түртөт.

 

Lenvatinib иш-аракетинин механизми

Ленватиниб - бул тирозин киназа рецептору (RTK) ингибитору кан тамырлардын эндотелий өсүү факторунун (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) жана VEGFR3 (FLT4) рецепторлорунун киназа активдүүлүгүн басаңдаткан. Ленватиниб ошондой эле FGFR1, 2, 3 жана 4 фибробласттардын өсүү фактору (FGF) рецепторлорун кошо алганда, кадимки уюлдук функцияларынан тышкары, патогендик ангиогенезге, шишиктин өсүшүнө жана рактын өсүшүнө катышкан башка РТКларды бөгөт кылат; тромбоциттерден алынган өсүш фактору альфа (PDGFRα), KIT жана RET.

AASraw - Lenvatinibдин кесипкөй өндүрүүчүсү.

Баалар жөнүндө маалымат алуу үчүн бул жерди басыңыз: Байланыш

 

Эмне Lenvatinib Колдонулганбы? 

❶ Ленватиниб белгилүү бир түрүн дарылоодо колдонулат калкан кайтып келген же дененин башка бөлүктөрүнө жайылган жана радиоактивдүү йод менен дарылоого болбой турган рак.

Vat Lenvatinib ошондой эле эверолимус (Afinitor, Zortress) менен катар мурда башка химиотерапия дарысы менен дарыланган адамдарда бөйрөк клеткасынын рак оорусун (бөйрөктөн башталуучу рактын түрү) дарылоодо колдонулат.

❸ Ленватиниб дарылоодо дагы колдонулат гепатоцеллюлярдык карцинома (HCC; боор рагынын бир түрү), аны хирургиялык жол менен дарылоого болбойт.

Vat Lenvatinib пембролизумаб (Keytruda) менен кошо белгилүү бир түрүн дарылоодо колдонулат. рак дененин башка бөлүктөрүнө жайылып кеткен же химиотерапия дары-дармектери менен дарылоо учурунда же андан кийин начарлаган же хирургиялык же радиациялык терапия менен дарылоого болбой турган эндометриянын (жатындын ички кабыгы).

Vat Ленватиниб дарылардын классына кирет, бул киназа ингибиторлору. Ал рак клеткаларын көбөйтүүгө сигнал берген анормалдуу белоктун аракетин бөгөт коюу менен иштейт. Бул рак клеткаларынын жайылышын токтотууга жардам берет.

 

Эмне Sиде Eкемчиликтер Mай I Notice Wтоок Сиз колдоносуз Lenvatinib?

Сиздин доктурга же саламаттыкты сактоо адисине мүмкүн болушунча эртерээк билдиришиңиз керек болгон терс таасирлери:

▪ теринин ысышы, кычышуу же уюк, бет, эрин же тил шишиктери сыяктуу аллергиялык реакциялар

▪ дем алуудагы көйгөйлөр

▪ көкүрөк оорусу же жүрөктүн кагышы

▪ баш айлануу

▪ алсырап же жеңилдеп, кулап түшүү сезими

▪ баш оору

▪ кан басымы жогору

▪ талма

▪ кан агуунун белгилери жана белгилери, мисалы, кандуу же кара, жайма табуретка; кызыл же кочкул күрөң заара; кофенин майына окшогон канды же күрөң түстөгү материалдарды түкүрүү; теридеги кызыл тактар; көздөн, тиштен же мурундан адаттан тышкары көгөрүү же кан агуу

▪ көкүрөк оорусу сыяктуу жүрөктүн кагышынын же жүрөк ритминин коркунучтуу өзгөрүүсүнүн белгилери жана белгилери; баш айлануу; тез же бир калыпта эмес жүрөктүн кагышы; жүрөктүн кагышы; алсырап же жеңил-желпи сезилип, кулап түшөт; дем алуу көйгөйлөрү

▪ бөйрөктүн жаракат алуу белгилери жана белгилери, заара чыгаруу кыйынчылыгы же зааранын көлөмүнүн өзгөрүшү

▪ кочкул сары же күрөң заара сыяктуу боордун жабыркашынын белгилери жана белгилери; жалпы оору сезими же тумоого окшогон белгилер; ачык түстөгү табуреткалар; табиттин жоголушу; жүрөк айлануу; оң жактагы ичтин оорушу; адаттан тыш алсыз же чарчаган; көздүн же теринин саргайышы

▪ булчуңдардын тарышуусу же булчуңдардын оорушу сыяктуу калийдин төмөн белгилери жана белгилери; көкүрөк оорусу; баш айлануу; алсырап же жеңил-желпи сезилип, кулап түшөт; жүрөктүн кагышы; дем алуу көйгөйлөрү; же тез, бир калыпта эмес жүрөктүн кагышы

▪ инсульттун белгилери жана белгилери, көздүн көрүүсү өзгөрөт; башаламандык; сүйлөө же түшүнүү кыйынчылыгы; катуу баш оору; бетинин, колунун же буттун күтүүсүздөн укташы же алсыздыгы; басуу кыйынчылык; баш айлануу; балансты же координацияны жоготуу

▪ ашказандагы оору

▪ буттун же тамандын шишиши

▪ демейдегиден алсыз же чарчаган

 

Адатта, медициналык жардамды талап кылбаган терс таасирлер (эгер алар улантылса же тынчсыздандырса, доктурга же саламаттыкты сактоо кызматкерине кабарлаңыз):

▪ ич өткөк

▪ муун оорусу

▪ табиттин жоголушу

▪ ооз жаралары

▪ булчуң оорусу

▪ жүрөк айлануу, кусуу

▪ арыктоо

Бул тизмеде мүмкүн болгон терс таасирлердин бардыгы баяндалбашы мүмкүн. Терс таасирлери жөнүндө дарыгерге кайрылып, медициналык кеңеш алыңыз. Сиз FDAга терс таасирлери жөнүндө 1-800-FDA-1088 дарегине билдирсеңиз болот.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Клиникалык Results(FDA жактыруу)

The кутунун бекитүү Ленватинибдин 392 субъектилеринде көп борбордуу, рандомизацияланган, эки жолу сокур, плацебо менен көзөмөлдөнгөн, жергиликтүү кайталануучу же метастатикалык радиоактивдүү йод-отко чыдамдуу дифференциацияланган изилдөөсүнө негизделген калкан көз карандысыз рентгенологиялык текшерүү менен тастыкталган рандомизацияга чейинки 12 айдын ичинде рактын жана рентгенографиялык далилдердин Ленватиниб 24 мг күнүнө бир жолу кабыл алынган (n = 261) же плацебо (n = 131), оорунун күчөшүнө чейин. Изилдөөнүн натыйжалары көрсөткөндөй, Ленватиниб менен дарыланган адамдар плацебо алган адамдар үчүн 18.3 айлык медианага салыштырмалуу 3.6 айлык медианасы менен оорубай, прогрессиясыз жашашкан (прогрессиясыз жашоо). Мындан тышкары, Ленватиниб менен дарыланган субъектилердин 65% ы плацебо алгандардын 2% салыштырганда шишиктин көлөмү азайган.

AASraw - Lenvatinibдин кесипкөй өндүрүүчүсү.

Баалар жөнүндө маалымат алуу үчүн бул жерди басыңыз: Байланыш

 

Ленватинибди кайда сакташым керек?

балдар жетпеген жерде сактаъыз.

20дан 25 градуска чейин (68ден 77 градуска чейин) сактаңыз. Колдонулбаган дары-дармектердин жарактуу мөөнөтү бүткөндөн кийин ыргытып салыңыз.

ЭСКЕРТҮҮ: Бул баракча кыскача маалымат. Мүмкүн болгон бардык маалыматтарды камтыбашы мүмкүн. Бул дары жөнүндө суроолоруңуз болсо, дарыгериңиз, фармацевтиңиз же медициналык тейлөөчү менен сүйлөшүңүз.

 

Байланыштуу баңги заттар: Lenvatinib Mэсилат (CAS: 857890-39-2)

Ленватиниб месилаты (CAS: 857890-39-2) - синтетикалык, оозеки түрдө жеткиликтүү, кан тамырлардын эндотелий өсүш факторунун рецептору 2 (VEGFR2, ошондой эле KDR / FLK-1) тирозин киназа, потенциалдуу antineoplastic иши менен. E7080 VEGFR2 активдешүүсүн VEGF менен блоктойт, натыйжада VEGF рецепторлорунун сигналын берүү жолунун тормоздолушу, кан тамырлардын эндотелий клеткасынын миграциясы жана пролиферациясы азайып, кан тамырлардын эндотелий клеткасынын апоптозу пайда болот.

Ленватиниб месилаты - бул ленватинибдин бир молярдык эквиваленттүү метансульфон кислотасы менен реакциясы менен алынган метансульфонат тузу. Калкан сымал рактын ар кандай түрлөрүн дарылоодо радиодинге жооп бербеген мульти-киназа ингибитору жана жетим дары (анын mesylate тузу катары). Бул EC 2.7.10.1 (рецептордук белок-тирозин киназа) ингибитору, фибробласттын өсүү фактору рецепторлорунун антагонисти, жетим дары, кан тамырлардын эндотелийдик өсүү факторлорунун рецепторлорунун антагонисти жана антинеопластикалык агент катары ролду ойнойт. Анын курамында ленватиниб (1+) бар.

 

Ленватиниб месилатын дарылоо үчүн жалгыз же башка дары-дармектер менен бирге колдонууга уруксат берилген:

♦ Башка терапиядан кийин күчөп, начарлап кеткен эндометрия карциномасы. Пембролизумаб менен рагы микроспутниктин туруксуздугу жогору эмес (MSI-H) же туура келбегендиктен ремонттун жетишсиздиги (dMMR) менен ооруган адамдарда колдонулат жана аны хирургиялык же радиациялык терапия менен дарылоого болбойт.

♦ Гепатоцеллюлярдык рак (боор рагынын бир түрү). Бул ооруну хирургиялык жол менен алып салууга мүмкүн болбогон бейтаптарда биринчи катардагы дарылоо катары колдонулат.

♦ Бөйрөк клеткасы (бөйрөк рагынын бир түрү), өнүккөн. Ангиогенез ингибитору терапиясын алган пациенттерге эверолимус менен колдонулат.

♦ Радиоактивдүү йод менен дарылоого жооп бербеген прогрессивдүү, рецидивдүү же метастатикалык оорусу бар айрым пациенттердеги калкан безинин рагы.

Бул колдонуу FDA тездетилген бекитүү программасынын алкагында бекитилген. Ырастоонун шарты катары тастыктоочу сыноолор (лор) бул ленватиниб месилатынын бул бейтаптарга клиникалык пайда алып келерин көрсөтүшү керек. Ленватиниб месилаты рактын башка түрлөрүн дарылоодо дагы изилденүүдө.

 

Кайда сатып алсак болот Lenvatinib онлайн?

Базарда lenvatinib порошогунун көптөгөн жеткирүүчүлөрү / өндүрүүчүлөрү бар, алардын оригиналын табуу бул өнүмгө шашылыш түрдө муктаж болгон бардык элдер үчүн абдан маанилүү. Ленватиниб порошогун базардан сатып алууну чечкенде, биз ал жөнүндө көбүрөөк маалымат алышыбыз керек, аны кантип колдонууну билишибиз керек жана анын иш-аракеттеринин механизми, ленватиниб порошогун алгандан кийин пайда болуучу тобокелдиктер .... Мындан тышкары, аны сатып алуудан мурун баа жана сапат биздин көйгөйлөрүбүз болушу керек.

Биз базардан маалыматтарды изилдеп чыккандан кийин, көптөгөн жеткирүүчүлөрдү салыштырганда, AASraw көп нерсени сатып алууну каалагандар үчүн жакшы чечим болуп саналат. ленватиниб порошогу, алардын өндүрүшү cGMP шартында катуу көзөмөлдөнүп турду, сапатына каалаган убакта көз салууга болот жана алар сиз буйрутма бергенде, бардык тестирлөө отчетторун бериши мүмкүн. Lenvatinib порошок чыгымдары / баасы жөнүндө айта турган болсок, ал менин оюмча, акылга сыярлык болушу керек. Мен ар кандай берүүчүлөрдөн көптөгөн бааларды алгандыктан, сапатка салыштырмалуу aasraw тандоосу жаман болбойт деп ойлойм.
Көбүрөөк маалымат алуу үчүн, AASraw менен сүйлөшүүгө кош келиңиз!

 

шилтеме

[1] H. Erdem, C. Gündogdu жана S. Üipal, "E-cadherin, VEGF, COX-2 экспрессиясынын папиллярдык тиреодогу рак оорусундагы прогноздук параметрлерге корреляциясы", Эксперименталдык жана Молекулярдык Патология, т. 90, жок. 3, 312–317-бб, 2011-ж.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., "Тромбоциттерден келип чыккан өсүү факторунун (PDGF) рецепторунун автофосфорланышын жана PDGF ортомчулугундагы уюлдук окуяларды хинолин туунду менен тандап тормоздоо", Эксперименталдык Cell Research, том. 234, жок. 2, 285–292-бб, 1997-ж.

[3] П. Соарес, Дж. Лима, А. Прето жана башкалар. "Начар дифференцияланган жана дифференцирленбеген калкан безинин карциномаларындагы генетикалык өзгөрүүлөр", Учурдагы. Геномика, т. 12, жок. 8, 609–617-бб, 2011-ж.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. Медулярдык калкан безинин рак оорусундагы прото-онкоген. Эндокр Relat Рагы, 22 (5) (2015), бб R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Evolving өркүндөтүлгөн дифференциалдаштырылган калкан безинин рагы менен ооругандарга мамиле. Эндокр Аян, 34 (3) (2013), 439-455-бб.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan, et al. Папиллярдык калкан безинин ракка операцияга чейинки стратификациясы үчүн калкан сымал ине-аспирациялык биопсиянын үлгүлөрүн BRAF мутациялык тестирлөө. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), 2977-2982 бб.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, et al. ZD6474 кан тамырлардын эндотелий өсүш факторунун сигнализациясын, ангиогенезди жана оозеки башкаруудан кийин шишиктин өсүшүн басат. Рак Рес, 62 (16) (2002), 4645-4655-бб.

[8] С.И.Шерман, EEW Коэн, П.Шофски жана башкалар. RAS же RET мутациясы бар медулярдык калкан безинин рак оорусунда (MTC) кабозантинибдин (Кабо) натыйжалуулугу: III фазадагы изилдөөнүн натыйжалары [реферат]. J Clin Oncol, 31 (15 Suppl.) (2013) abstr 6000.

[9] С.И.Шерман, Л.Ж.Вирт, Дж.П.Дроз жана башкалар. Мотесаниб дифосфаты прогрессивдүү дифференциалдаштырылган калкан безинин рак оорусунда. N Engl J Med, 359 (1) (2008), 31-42-бб.

[10] К.Окамото, К.Кодама, К.Такасе жана башкалар. Рет генинин синтезделген шишик моделдерине каршы багытталган көп тирозинкиназа ингибитору ленватинибтин (E7080) антитумордук иш-аракеттери. Рак Летт, 340 (1) (2013), 97-103-бб.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al. Өркүндөтүлгөн, прогрессивдүү, радиоиод-отко чыдамдуу, айырмаланган калкан безинде lenvatinib (E2) 7080-фаза сыноосу: клиникалык натыйжалары жана биомаркердик баа Рак, 121 (16) ( 2015), 2749-2756-бб.

0 Жактыруу
458 Views

Сизге дагы жагышы мүмкүн

Комментарийлер жабылган.