MAGL ингибитору жана FAAH ингибитору: JW-642 & OL-135 & PF-750 丨 AASraw
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

 

Mibolerone баары (тамчыларын текшерүү)

 

  1.JW-642 Review
  2. Биологиялык иш-CAS: 1416133-89-5
  3.OL-135 Review
  4. Биологиялык иш-CAS: 681135-77-3
  5. PF-750 сереп
  6. Биологиялык иш-CAS: 959151-50-9
  7. JZL-184 сереп
  8. Биологиялык иш-CAS: 1101854-58-3
  monoacylglycerol липаз жана 9.Highly тандап ингибиторлору бир жалкоолук топ аталган
  10. JW-642 MAGL ингибиторун этап-этабы менен сатып алуу боюнча көрсөтмө

 


 

JW 642 Video

 

 


 

I.JW 642 негизги каармандар:

 

аты-жөнү: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Молекулалык Формула: C21H20F6N2O3
Молекулалык Салмак: 462.4
Эритинди чекитин:
Сактоо Temp: -20 ° C 3 жыл Powder боюнча
түс: катуу ак

 


 

1. JW-642 Reviewaasraw

 

JW-642 (1416133-89-5) - бул чычкан, келемиш жана адамдын MAGL үчүн, тиешелүүлүгүнө жараша IC50 7.6, 14 жана 3.7 нМ менен күчтүү, тандалма моноацилглицерин липаза (MAGL) ингибитору. Эндоканнабиноиддер, мисалы, 2-арахидоноил глицерин (2-AG) жана арахидоноил этаноламид - бул бир катар синаптикалык процесстерге катышкан каннабиноиддик рецепторлорду активдештирүүчү биологиялык активдүү липиддер. Моноацилглицерол липазы (MAGL) - серин гидролазы, 2-AGдин арахидон кислотасына жана глицеринге гидролиздөөчү, анын биологиялык функциясын токтотот. JW-642 моноацилглицериндин липазасынын (MAGL) күчтүү ингибитору болуп саналат, ал MAGLди чычкан, келемиш жана адамдын мээ кабыкчаларында тоскоол кылуу үчүн 50, 7.6 жана 14 нМ IC3.7 баалуулуктарын көрсөтөт.1 JW-642 MAGL үчүн тандалма, май кислотасы амид гидролаза активдүүлүгүн тормоздоо үчүн бир кыйла жогору концентрацияларды талап кылат (IC50s = 31, 14 жана 20.6 µM, тиешелүүлүгүнө жараша чычкан, чычкан жана адамдын мээсинин мембраналары үчүн).

 

JW-642 ТЕХНИКАЛЫК DATA
продукт аты JW-642
CAS саны 1416133-89-5
формула C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
эригичтиги DMSO> 10 мм сактоочу дүкөндө -20 ° Cде эрийт
Дене көрүнүшү метил эжеке бир чечим
Жеткирүү абалы Баалоо үлгү чечим: кеме көк ice.All башка жеткиликтүү өлчөмү: Татарстан менен кеме, же суроо-талабы боюнча көк муз
Жалпы ыкмалары ал рНтын алуу үчүн, сураныч, 37 ℃ боюнча түтүктү жылуу жана УЗИ бат бир while.Stock чечүү үчүн бир нече ай бою -20 ℃ төмөндө сактаса болот, аны күбүп салгыла.

 

Чийки JW 642 порошок (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw порошок

 


 

2. Биологиялык иш – CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 - моноацилглицериндин липазасынын (MAGL) күчтүү ингибитору, ал MAGLди чычкан, келемиш жана адамдын мээ кабыкчаларында тоскоол кылуу үчүн 50, 7.6 жана 14 нМ аралыгын көрсөтөт. IC3.7: 50 / 7.6 / 14 нМ (чычкан / келемиш / адам MAGL)
Максаттуу: MAGL ингибиторун JW-642 MAGL үчүн тандап эмес, натыйжалуу май кислотасы амидо hydrolase ишин тоскоол болуу үчүн кыйла жогору топтолуусу талап (IC50s = 31, 14, тиешелүүлүгүнө жараша чычкан, чычкан, келемиштер, адам мээ кабыкчасы, жана 20.6 M).

 


 

3. OL-135 Reviewaasraw

 

OL-135 бир CNS penetrant, FAAH жогорку күчтүү жана ылганган калыбына ингибиторун болуп саналат. OL-135 сатып пайда түздөн-түз CB1 agonism.FAAH ингибиторун OL-135 менен байланышкан мотор жугуртуу ар кандай мал моделдер нестендирме Pharmacology көрсөткөн, бирок конкретт коркуп, бириктирүү үчүн эмес, аналоги жана шок Reactivity бойдон unaffected.Together коркуп conditioning.Auditory, бул маалымат коркуу аналоги парадигмалардын бир кичи тобу менен endocannabinoids үчүн белгилүү бир ролду сунуштайбыз.

 

OL-135 ТЕХНИКАЛЫК DATA
продукт Name OL-135
CAS саны 681135-77-3
Көрүнүш катуу порошок
Purity > 98% (же Анализ Сертификатына шилтеме)
Жеткирүү абалы коркунучтуу эмес химиялык катары чачырама температура астында жөнөтүлгөн. Бул продукт Бажы өткөргөн кадимки страны жана убакыттын ичинде бир нече жума бою жетиштүү болуп саналат.
сактоо абалы Кургак, караңгы жана 0-4 градуска чейин кыска мөөнөткө (күндөрдөн жумаларга чейин) же -20Ске чейин узак мөөнөткө (айлардан жылдарга чейин).
эригичтиги Ээрүүчү DMSO менен, суу менен эмес,
текче Life > 2 жыл туура сакталса
Drug иштеп чыгуу Бул дары DMSO айтууга мүмкүн
Сток Solution сактоо 0 - 4 C кыска мөөнөткө (күндөрдөн жумага чейин), же узак мөөнөткө (айларга) -20 C

 

 


 

4. Биологиялык иш – CAS: 681135-77-3aasraw

 

OL-135 бир CNS penetrant, CB1 абдан күчтүү жана FAAH жок тандап калыбына ингибиторун, CB2 жана μ жана нестендирме жана anandamide боюнча өзгөчө гипотермиянын натыйжасында ишин жогорулатат δ наркотикалык кабылдагычтар иш болуп саналат.

 


 

5. PF-750 серепaasraw

 

Май кислотасы амидо hydrolase (FAAH) anandamide жана oleamide, анын ичинде май кислотасы амиддердин гидролиз жана inactivation үчүн жооптуу бир энзим болуп саналат. PF-750 бир кубаттуу, убакыт көз каранды, маданий FAAH ингибиторун IC50 0.6 жана 0.016 мкм баалуулуктары менен 5 жана 60 мүнөт рекомбинанттык адам FAAH менен preincubated, ар кандай адам менен чычкандар кыртыштын proteome үлгүлөрдү respectively.1 аракет негизделген Каттоо көрсөтүлдү деп PF-750 жок билинбеген жеринде иш 500 мкм чейин көрсөтүү, башка серин hydrolases үчүн FAAH салыштырмалуу үчүн өтө бербейт.

 

PF-750 ТЕХНИКАЛЫК DATA
продукт аты PF-750
CAS саны 959151-50-9
Көрүнүш катуу порошок
Purity > 98% (же Анализ Сертификатына шилтеме)
Жеткирүү абалы коркунучтуу эмес химиялык катары чачырама температура астында жөнөтүлгөн. Бул продукт Бажы өткөргөн кадимки страны жана убакыттын ичинде бир нече жума бою жетиштүү болуп саналат.
сактоо абалы Кургак, караңгы жана 0-4 градуска чейин кыска мөөнөткө (күндөрдөн жумаларга чейин) же -20Ске чейин узак мөөнөткө (айлардан жылдарга чейин).
эригичтиги DMSO эрийт
текче Life > 2 жыл туура сакталса
Drug иштеп чыгуу Бул дары DMSO айтууга мүмкүн
Сток Solution сактоо 0 - 4 C кыска мөөнөткө (күндөрдөн жумага чейин), же узак мөөнөткө (айларга) -20 C

 


 

6. Биологиялык иш – CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 - бул күчтүү, убакытка көз каранды, кайтарылгыс FAAH ингибитору, IC50 маанилери 0.6 жана 0.016 мкМ рекомбинанттык FAAH менен алдын-ала 5 жана 60 мүнөткө чейин. Май кислотасы амид гидролазы (FAAH) гидролиздөө үчүн жооп берет жана май кислотасы амиддерин, анын ичинде анандамид менен олеамидди активдештирбейт. Адамдын жана мурин ткандарынын ар кандай протеом үлгүлөрүнүн ишмердүүлүгүнө негизделген профилдөө PF-750 FAAH үчүн башка серин гидролазаларына салыштырмалуу өтө ылгаптуу экендигин жана 500 мкМ чейин эч кандай байкалбаган иш-аракетти көрсөткөн. PF-750 URB10ге караганда 597 эсе жакшы потенцияны көрсөтөт (Sigma # U4133) 30 мүнөт алдын-ала инкубациялангандан кийин. PF-750 FAAHда жогорку деңгээлде тандалат. 500 мкм бийиктикте болсо дагы, ал көптөгөн текшерилген ферменттер менен өз ара байланышта болгон эмес, бирок URB597 жана башка белгилүү FAAH ингибиторлору аз концентрацияда (100 мкМ) жакшы натыйжа берген эмес.

 

MAGL ингибитору жана FAAH ингибитору JW-642 & OL-135 & PF-750

 


 

7. JZL-184 серепaasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) MAGLдин чычкан мээ кабыкчаларында тиешелүүлүгүнө жараша MAGL жана FAAH ингибирлөөсү үчүн 50 nM жана 8 μM IC4 менен MAGL күчтүү жана тандап ингибитору. IC50 мааниси: 8 нМ Максаты: экстракорпоралдык MAGL ингибитору: JZL-184 гиппокампалык кесиндилердеги CA1 пирамидалык нейрондордогу Purkinje нейронундагы DSEди жана DSIди узартат. JZL-184 чычкан MAGLге караганда чычкандын MAGL ингибирлөөсүндө күчтүү. in vivo: чычкандарга intraperitoneally 16 мг / кг өлчөмүндө колдонулганда, MAGL активдүүлүгүн 184% га төмөндөтөт, мээнин 85-AG деңгээлин 2 эсе жогорулатат жана түздөн-түз сапаттуу имитация кылган ар кандай оору анализдеринде анальгетикалык активдүүлүктү жаратат. борбордук каннабиноид (CB8) агонисттери. JZL-1ти FAAH (- / -) чычкандарына кескин киргизүү каннабимиметикалык жооптордун бир бөлүгүнүн чоңдугун күчөтүп, JZL-184 дарылоо ыкмасы анын антиноцицептивдик таасирлерине чыдамдуулукка, Δ-тетрагидроканнабинолдун фармакологиялык таасирлерине кайчылаш толеранттуулукка алып келди. CB184 рецепторундагы агонист-стимулдаштырылган гуанозин 1′-O- (5 - [(3) S] тио) трифосфаттын байланышы жана көз карандылык, генотипке карабастан, римонабанттын таасири менен кетүү жүрүм-туруму.

 

JZL -184 ТЕХНИКАЛЫК DATA
башка аты JZL-184
формула формула
MW 520.5
булак AASraw
CAS 1101854-58-3
Purity ≥98% (TLC)
Көрүнүш Pale сары катуу
эригичтиги DMSO эрийт (10mg / мл)

 


 

8. Биологиялык иш – CAS: 1101854-58-3aasraw

 

JZL-184 эндоканнабиноид 2-арахидонойлглицериндин (2-AG) деградациясы үчүн негизинен жооптуу болгон фермент MAGLди тандап басат. Анандамид жана 2-AG каннабиноиддик рецепторлорду активдештирүүчү эки эндогендик каннабиноид болуп саналат CB1 жана CB2. Анандамид көбүнчө май кислотасы амид гидролазы (FAAH) менен метаболизденет, ал эми моноацилглицеринолипаза (MAGL) 2-AG деградациясы үчүн жооптуу фермент деп эсептелет. Учурда MAGL ингибиторлорунун көпчүлүгү жеткиликтүү эмес, ошондой эле FAAH же башка энзимдерди тормоздоп, экөөнүн ишмердүүлүгүн бөлүү кыйын. JZL-184 MAGL жана FAAH үчүн MAGL үчүн 200 эселенген селективдүүлүк менен наномолярдык ачыктык менен биринчи тандалма ингибитору болуп саналат. Чычкандарга колдонулганда, JZL-184 мээдеги 2-арахидонойлглицериндин көлөмүн болжол менен 8 эсеге көбөйттү, андан андамиддин деңгээлине таасири жок.

 


 

9. Реактивдүү топту камтыган моноацилглицериндин липазасынын жогорку деңгээлдеги селективдүү ингибиторлоруaasraw

 

endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) жана N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) тиешелүү негизинен monoacylglycerol липаз (MAGL) жана май кислотасы амидо hydrolase (FAAH), ызаты менен намысын, жатат. Мындай JZL-184 тандап MAGL Ингибиторы эле O-И. карбаматтын акыркы ачылыш 2-AG бододо, жол белги иш тергөө берет. Ошентсе да, JZL-184 жана башка билдирди MAGL ингибиторлору дагы бир биологиялык изилдөө, аларды пайдаланууну кыйындаткан учурлар болот FAAH жана аралыкта орнотулган carboxylesterases аз-деңгээл кайчылаш-Reactivity, көрсөтүү. Бул жерде биз экстракорпоралдык жана FAAH менен эч кандай аныкталган кросс-Reactivity көрсөтүү, анын ичинде мыкты организмден жана алда канча жакшырып тандоо менен, бододо, О-hexafluoroisopropyl (HFIP) MAGL тоскоол карбаматтын бир-биринен айырмалуу тобуна отчет. Бул жыйынтыктар MAGL тоскоолдук үчүн түрдүү chemotype катары HFIP карбаматтын дайындайт жана жаратылыш субстраттарды структураларды окшогон жалкоолук топторун тартышат башка серин hydrolase Ингибиторы артынан түрткү бериши керек.

 


 

10. JW-642 MAGL ингибиторун сатып алуу боюнча колдонмо кадам кадамaasraw

 

♦ Google AASraw, www.aasraw.com кирет.
♦ JAS-642 порошогун AASrawдан издеңиз (1416133-89-5)
♦ чыгып табуу JW-642 порошогу Windows XP жана requirmnets жаз.
♦ Биз сиздин электрондук алып, силер менен дагы маалымат сөз.
♦ анда төлөм кылган тартипти, ырастоо жана кийин сен үчүн жеткирүү мал кам көрөт.

 


 

0 Жактыруу
4490 Views

Сизге дагы жагышы мүмкүн

Комментарийлер жабылган.