Эмчек рагын дарылоочу эң эффективдүү дары кайсы?
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

Neratinib

 

  1. Эмчек рагы жөнүндө канчалык билебиз?
  2. FDA Apprvoal тарабынан клиникалык натыйжалар
  3. Neratinib деген эмне?
  4. Neratinib кимге керек болушу мүмкүн?
  5. Нератинибдин сизге туура келерин кантип билсе болот?
  6. Neratinib кантип иштейт?
  7. Нератинибди кантип ичебиз?
  8. Нератинибдин терс таасирлерин эмнеден көрө алабыз?
  9. жыйынтыктоо

 

Биз канчалык билебиз Эмчек рагы

Эмчек рагы - аялдарда рактын эң көп кездешкен түрү, бул АКШдагы жаңы рак ооруларынын 15% түзөт. 2017-жылы эмчек рагынын 252,710 40,600 жаңы учуру аныкталып, 2470 миң XNUMXдөн ашуун аял ушул илдеттен көз жумат деп болжолдонгон. Ошондой эле, эмчек рагы эркектерге сейрек кездешип, жыл сайын болжол менен XNUMX жаңы учур аныкталат.

Болжол менен эмчек рагы шишиктеринин 15% дан 20% га чейинкиси HER2-позитивдүү. HER2 денгээли жогору болгон эмчек рагы метастаз, дарылоонун адекваттуу эмес реакциясы жана кайталанып кетүү коркунучун жогорулатат.

АКШнын HER2 рецепторлорунун антагонисти болгон трастузумабдын (Герцептин) кабыл алынышы жана андан кийин АКШнын Тамак-аш жана дары-дармек менен камсыздоо башкармалыгы (FDA) тарабынан жактырылышы, HER2-позитивдүү оорусу бар пациенттердин дарылоо парадигмасын өзгөрттү. Трастузумаб химиотерапияга кошулганда, алгачкы баскычтагы аялдар үчүн жалпы жашоо деңгээли HER2 оң эмчек рагы 37% га чейин жакшырган. Бирок, пациенттердин болжол менен 26% трастузумаб менен дарылоодон кийин кайталануучу ооруга чалдыккан.

HER2 позитивдүү эмчек рагына багытталган башка терапияга пертузумаб (Пержета), моноклоналдык антитело кирет; ado-trastuzumab emtansine (Kadcyla), химиотерапия препаратына кошулган моноклоналдык антитело; жана лапатиниб (Tykerb), киназа ингибитору.

 

Клиникалык Results FDA Apprvoal тарабынан

Нератинибдин FDA тарабынан жактырылышы III этаптагы ExteNET сыноосуна негизделген, адъювантты трастузумаб менен дарылоодон кийин нератинибдин көп борбордуу, рандомизацияланган, эки жолу сокур, плацебо менен башкарылган сыноосу. Сот процесси HER2,840-позитивдүү эмчек рагына чалдыккан жана жардамчы трастузумабды бүткөндөн кийин эки жылдын ичинде 2 аялды каттоого алды. Субъектилер бир жылга neratinib (n = 1420) же плацебо (n = 1420) алуу үчүн рандомизацияланган. ExteNET сыноосунун натыйжалары эки жыл бою текшерүүдөн өткөндөн кийин, периодебо алгандарда 94.2% салыштырмалуу инверсивдүү ооруларсыз жашоо (iDFS) neratinib менен дарыланган адамдарда 91.9% түзгөнүн көрсөттү.

Neratinib ошондой эле Этап III NALA сыноосунда, HER2 позитивдүү метастатикалык эмчек рагы менен ооруган эки же андан ашык анти-HER2 негизиндеги режимди алган бейтаптардагы нератинибдин жана капецитабиндин рандомизацияланган көзөмөлгө алынган сыноосунда бааланган. Сыноого рандомизацияланган 621 бейтап катталды (1: 1) ар бир 240 күндүк цикл үчүн 1-21 күндөрү күнүнө эки жолу оозеки берилген капецитабин 750 мг / м2 айкалышы менен 1-14 күндөрү 21 мг перератинабин пероралдык кабыл алуу ( n = 307) же лапатиниб 1250 мг-дан күнүнө бир жолу 1-21-күндөрү капецитабин 1000 мг / м2 менен айкалыштырып, ар бир 1 күндүк цикл үчүн 14-21-күндөрү күнүнө эки жолу ооз аркылуу берилет (n = 314). Бейтаптар оорунун күчөшүнө же кабыл алынгыс уулануусуна чейин дарыланышкан. Нератинибди капецитабин менен айкалыштырып дарылоо, лапатиниб плюс капецитабин менен дарылоого салыштырмалуу прогрессивдүү жашоонун статистикалык жактан жакшырышына алып келди. 12 айда PFS ставкасы neratinib plus capecitabine алган пациенттерде 29% түзсө, lapatinib plus capecitabine алган бейтаптар үчүн 15% ды түздү; 24 айда PFS ставкасы тиешелүүлүгүнө жараша 12% жана 3% түздү. Medatian OS лапатинибди кошуп капецитабин менен кабыл алган бейтаптар үчүн 21 айга салыштырмалуу капецитабин менен айкалышкан нератинибди алган бейтаптар үчүн 18.7 айды түздү.

 

Neratinib

 

Эмне Is Neratinib?

Neratinib (CAS: 698387-09-6) бул эмчек рагынын өсүшүн жана жайылышын бөгөт койгон максаттуу (биологиялык) терапия дарысы. Нератиниб - бул дарынын фирмалык эмес аталышы. Анын бренди Nerlynx.

 

Ким Mкөпөлөгүм Керек Н.eratinib?

Нератиниб эмчек рагы менен ооруган адамдарга сунуш кылынышы мүмкүн, бул экөө:

❶ Гормон рецептору оң (эстроген же прогестерон гормондорунун өсүшүнө түрткү болгон эмчек рагы)

❷ HER2 позитивдүү (HER2 белогунун нормадан жогору болгон эмчек рагы)

 

Нератинибдин сизге туура келерин кантип билсе болот?

Эмчек рагынын HER2-оң экендигин аныктоо үчүн бир нече анализдер колдонулат. Эң кеңири таралган тесттердин экөө:

 

 ИГХ (ImmunoHistoChemistry)

IHC тестинде HER2 протеиндерин боёш үчүн химиялык боёк колдонулат. IHC эмчек рагы кыртышынын үлгүсүндөгү клеткалардын бетиндеги HER0 протеиндеринин көлөмүн өлчөгөн 3 ден 2+ баллга чейин берет. Эгерде упай 0дон 1ге чейин болсо, анда ал HER2-терс деп эсептелет. Эгерде упай 2+ болсо, анда чек ара деп эсептелет. 3+ упайы HER2-оң деп эсептелет.

Эгерде IHC тестинин жыйынтыгы чек ара болсо, рактын HER2-оң экендигин аныктоо үчүн рак ткандарынын үлгүсүндө FISH тестирлөөсү жүргүзүлөт.

 

 БАЛЫК (химиялык-жылы кырдаал гибриддештирүү)

FISH тестинде HER2 белокторуна жабыштырылган атайын этикеткалар колдонулат. Атайын этикеткаларга химикаттар кошулган, ошондуктан алар HER2 белокторуна жабышканда түсүн өзгөртүп, караңгыда жаркырашат. Бул тест эң туура, бирок кымбатыраак жана жыйынтыкты кайтаруу үчүн көп убакыт талап кылынат. Ошондуктан IHC анализи рактын HER2-оң экендигин аныктоо үчүн жасалган биринчи тест болуп саналат. FISH тестинин жардамы менен оң же терс баллга ээ болосуз (айрым ооруканалар тесттин терс натыйжасын "нөл" деп аташат).

 

Neratinib кантип иштейт?

HER2-оң эмчек рагы HER2 протеинин өтө көп түзөт. HER2 белогу рак клеткаларынын бетинде отурат жана рактын өсүп-жайылышын билдирген сигналдарды алат. Ар бир төрт эмчек рагынын бири HER2-позитивдүү. HER2-оң эмчек рагы, HER2 терс эмчек рагына караганда агрессивдүү жана дарылоо кыйыныраак. Нератиниб - бул кайтарылгыс пан-HER ингибитору. Neratinib рак клеткаларынын өсүү сигналдарын кабыл алуу жөндөмүн бөгөт коюу аркылуу HER2-оң сүт безинин рагы менен күрөшөт.

Neratinib а максаттуу терапия, бирок Герцептинден (химиялык аталышы: trastuzumab), Kadcyla (химиялык аталышы: T-DM1 же ado-trastuzumab emtansine) жана Perjeta (химиялык аталышы: pertuzumab) айырмаланып, бул иммундук дарылоо эмес. Иммундук максаттуу терапия - бул табигый түрдө пайда болгон антителолордун, биздин иммундук системабыз тарабынан жасалган антителолор сыяктуу иштеген версиялары. Нератиниб - антитело эмес, химиялык кошулма.

 

Нератинибди кантип ичебиз?

Сунуш кылынган нератиниб дозасы 240 мг (6 таблетка), тамак-аш менен кошо күнүнө бир жолу оозеки ичип, 1 жыл бою тынымсыз колдонулат. Нератиниб 40 мг таблетка түрүндө сатылат.

Ичтин алдын алуу үчүн, лоперамидди нератинибдин биринчи дозасы менен бир мезгилде колдонуу керек жана дарылоонун алгачкы 2 циклинде (б.а., 56 күн), андан кийин зарылдыгына жараша улантыш керек. Бейтаптарга күнүнө 1-2ден ичегини кыймылдатып туруу жана ич өткөккө каршы дарылоо режимин кантип колдонуу керектиги жөнүндө көрсөтмө берилиши керек.

Дозанын үзгүлтүккө учурашы жана / же дозаны төмөндөтүү боюнча сунуштар, бейтаптын жеке көтөрүмдүүлүгүнө негизделген, рецепт боюнча маалыматта келтирилген. Боордун олуттуу бузулуулары бар бейтаптар үчүн баштапкы нератиниб дозасы 80 мгга чейин төмөндөтүлүшү керек.

 

Белгиленген: бардык маалыматтар гана шилтеме катары, келген NERLYNX (neratinib) таблеткалары (PDF)

 

Нератинибдин терс таасирлерин эмнеден көрө алабыз? 

Нератиниб башталгандан көп өтпөй катуу диарея өтө көп кездешүүчү терс таасир болуп саналат. ExteNET сыноосунда, нератиниб менен дарыланган аялдардын болжол менен 40% терс таасирин тийгизип, катуу диареяга кабылган.

FDA тарабынан бекитилген лоперамидди (бренддик аталыштарга Imodium, Kaopectate 1-D жана Pepto Diarrhea Control кирет) дарылоонун алгачкы 56 күнүндө нератиниб менен берип, андан кийин диареяны башкарууга жардам берүү үчүн сунуштайт.

 

Башка жалпы терс таасирлери нератиниб болуп төмөнкүлөр саналат:

▪ кусуу

▪ жүрөк айлануу

▪ ичтин оорушу

▪ чарчоо

▪ ысык

▪ ооздун жарасы

 

Айрым учурларда, нератиниб боордун олуттуу көйгөйлөрүн жаратышы мүмкүн. Боордун көйгөйлөрүнүн белгилери байкалса, дароо доктурга кабарлаңыз:

▪ теринин же көздүн актарынын саргайышы

▪ кара же күрөң заара

▪ аябай чарчагандык

▪ табиттин жоголушу

▪ курсактын оң жагынын жогору жагында оору

▪ демейдегиден оңой эле кан же көгөрүү

AASraw Neratinibдин кесипкөй өндүрүүчүсү.

Баалар жөнүндө маалымат алуу үчүн бул жерди басыңыз: Байланыш

 

жыйынтыктоо

Нератинибдин, оозеки киназа ингибиторунун FDA тарабынан жактырылышы, HER2-позитивдүү эмчек менен ооруган бейтаптар үчүн биринчи кеңейтилген жардамчы дарылоо вариантын белгилеген. рак. HER2-позитивдүү пациенттер эмчек рагы ким алган нератиниб 1 жыл ичинде химиотерапия жана трастузумабга негизделген адъювант терапиясынан кийин плацебо алган бейтаптарга салыштырмалуу 2 жылдык инвазиялык ооруларсыз жашоо бир кыйла жакшырды.

 

шилтеме

[1] Chan A, Delaloge S, Holmes FA, et al; ExteNET Изилдөө тобу үчүн. HER2позитивдүү эмчек рагы (ExteNET) менен ооруган бейтаптардагы трастузумабга негизделген адъювант терапиясынан кийин Нератиниб: көп борбордуу, рандомизацияланган, эки сокур, плацебоконтролдуу, 3-фаза сыноосу. Лансет Онкол. 2016; 17: 367-377.

[2] АКШнын Тамак-аш жана дары-дармек менен камсыздоо башкармалыгы. FDA эмчек рагынын калыбына келүү коркунучун азайтуу үчүн жаңы дарылоону жактырат. Пресс-релиз. 17-жылдын 2017-июлу.

[3] Nerlynx (neratinib) таблеткалары [дайындоочу маалымат]. Лос-Анджелес, Калифорния: Puma Biotechnology; Июль 2017.

[4] Улуттук онкология институту. HER2 позитивдүү эмчек рагына каршы активдүү максаттуу агенттер: суроолор жана жооптор. 1-жылдын 2014-июну жаңыртылган. Www.cancer.gov/types/breast/research/altto-qa. 22 сентябрь 2017 кирди.

[5] Singh J, Petter RC, Baillie TA, Whitty A (апрель 2011). "Коваленттик дарылардын жанданышы". Nature Review. Drug Discovery. 10 (4): 307–17. doi: 10.1038 / nrd3410. PMID 21455239. S2CID 5819338.

[6] Minami Y, Shimamura T, Shah K, LaFramboise T, Glatt KA, Liniker E, et al. (Июль 2007). "ERBB2 өпкө рагынан алынган негизги мутанттар онкогендүү жана кайтарылгыс EGFR / ERBB2 ингибитору HKI-272ге сезгичтик менен байланыштуу". Онкоген. 26 (34): 5023-7. doi: 10.1038 / sj.onc.1210292. PMID 17311002.

[7] Улуттук онкология институту. Эркектин эмчек рагын дарылоо (PDQ) - ден-соолуктун профессионалдык версиясы. Жаңыланган 25-май, 2017-жыл. Www.cancer.gov/types/breast/hp/male-breast-treatment-pdq. 22 сентябрь 2017 кирди.

0 Жактыруу
3401 Views

Сизге дагы жагышы мүмкүн

Комментарийлер жабылган.