Acalabrutinib порошогу (ACP-196) - Өндүрүүчү заводунун жабдуучусу
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

Acalabrutinib (ACP-196)

Өздүк маалымат Рейтинг: Category:

Acalabrutinib порошогу, ошондой эле ACP-196 деп аталат, бул B-клеткасынын антигендик рецепторунун (BCR) сигнал берүүчү жолунун активдешүүсүнө жол бербеген Брутондун тирозин киназа (BTK) экинчи муундагы жаңы калыбына келгис ингибитору, ал дагы акылдуулук менен иштелип чыккан ibrutinibге караганда күчтүү жана тандалма.

продукт Description

Негизги мүнөздөмөлөрү

продукт Name Acalabrutinib порошогу (ACP-196)
CAS саны 1420477-60-6
Молекулалык Formula C26H23N7O2
Formula Салмагы 465.5
Түркчө Acalabrutinib порошогу;

1420477-60-6;

ACP-196;

Calquence;

UNII-I42748ELQW.

Көрүнүш Күрөң порошок (Чайдын түсү)
Сактоо жана Handling Бөлмө температурасында, ысыктан, нымдуулуктан жана түздөн-түз жарыгынан алыс, жабык идиште сактаңыз. Тоңуп калбаңыз.

 

Acalabrutinib порошогу (ACP-196) сүрөттөлүшү

Acalabrutinib порошогу, ошондой эле ACP-196 деп аталат, бул B-клеткасынын антигендик рецепторунун (BCR) сигнал берүүчү жолунун активдешүүсүнө жол бербеген Брутондун тирозин киназа (BTK) экинчи муундагы жаңы калыбына келгис ингибитору, ал дагы акылдуулук менен иштелип чыккан ibrutinibге караганда күчтүү жана тандалма. Бул препарат клиникалык сыноолордун III фазасында, өнөкөт лимфоцитардык лейкемияны дарылоо үчүн. Глиобластома Multiforme дарылоо үчүн клиникалык изилдөөлөрдүн II фазасында Acalabrutinib порошогу, башкалар менен айкалышкан дары, Мантия клеткасынын лимфомасы, Баштын жана моюндун жазык клеткалуу рак оорусу, Ревматоиддик артрит жана башкалар.

 

Acalabrutinib порошогу (ACP-196) Иш-аракет механизми

Acalabrutinib порошогу BTK кичинекей молекула ингибитору болуп саналат. Эки акалабрутиниб порошогу жана анын активдүү метаболити, ACP-5862, БТК активдүү участогунда цистеин калдыгы (Cys481) менен коваленттик байланыш түзүп, BTK ферменттик активдүүлүгүнүн тормоздолушуна алып келет. акыры, В-клеткасынын зыяндуу көбөйүшүн жана жашоосун токтотуучу CD86 жана CD69 белги белокторунун

Ибрутиниб адатта биринчи класстагы BTK ингибитору катары таанылса, ацалабрутиниб порошогу экинчи муундагы BTK ингибитору болуп эсептелет, анткени ал BTKнын максаттуу иш-аракетинин жогорку тандалуулугун жана басаңдатуусун көрсөтүп турат, ошондо IC50 алда канча чоңураак болот же болбосо иш жүзүндө эч кандай тыюу салынбайт ITK, EGFR, ERBB, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC жана YES1 киназалары.

Чындыгында, acalabrutinib порошогу, дары-дармектердин максаттуу таасирлеринин минималдаштырылышынан улам, терс таасирлерин азыраак көрсөтүп, ибрутинибге караганда күчтүү жана тандалма болуп иштелип чыккан.

 

Acalabrutinib порошогу (ACP-196) колдонуу

Acalabrutinib порошогу мантия клеткалык лимфома (иммундук системанын клеткаларында башталуучу тез өсүүчү рак) менен ооруган адамдарды дарылоодо колдонулат, алар жок дегенде бир башка химиотерапия дарысы менен дарыланган. Өнөкөт лимфоцитардык лейкемияны (CLL; лейкоциттерден башталуучу рактын бир түрү) жана кичинекей лимфоцитардык лимфоманы (SLL: лейкоциттерден башталуучу рактын бир түрү) дарылоо үчүн ал өзү же обинутузумаб менен (Газыва) колдонулат. . Acalabrutinib порошогу киназа ингибиторлору деп аталган дарылардын классына кирет. Ал рак клеткаларын көбөйтүүгө сигнал берген анормалдуу белоктун аракетин бөгөт коюу менен иштейт. Бул рак клеткаларынын жайылышын токтотууга жардам берет.

 

Acalabrutinib порошогу (ACP-196) терс таасирлери жана эскертүү

Дары керектүү таасирлери менен катар кээ бир жагымсыз таасирлерди жаратышы мүмкүн. Бул терс таасирлердин бардыгы эле болбосо дагы, эгер алар пайда болсо, анда алар медициналык жардамга муктаж болушу мүмкүн.

Төмөнкү терс таасирлердин бири пайда болсо, токтоосуз дарыгериңизге кайрылыңыз:

 

More жалпы

▪ тиштин канашы

▪ теринин астындагы канды чогултуу

▪ кандын жөтөлүшү

▪ дем алуу же жутуу кыйынчылыктары

▪ баш айлануу

▪ баш оору

▪ этек кирдин келиши же вагиналдык кан агуу

▪ кычышуу, оору, кызаруу же шишик

▪ теридеги ири, жалпак, көк же кызгылт тактар

▪ мурундан кан агуу

▪ шал

▪ кесилген жерлерден көпкө чейин кан агуу

▪ кызыл же кара, жай отургучтар

▪ кызыл же кочкул күрөң заара

Айрым терс таасирлери болушу мүмкүн, алар адатта медициналык жардамга муктаж эмес. Бул терс таасирлери дарылоо учурунда кетиши мүмкүн, анткени сиздин организм дары-дармектерге ылайыкташкан. Ошондой эле, саламаттыкты сактоо кызматкериңиз ушул терс таасирлердин айрымдарын алдын алуу же азайтуу жолдору жөнүндө айтып бере алат. Төмөнкү терс таасирлердин кайсынысы болсо дагы тынчсыздандырбай койбосо же алар боюнча суроолоруңуз болсо, саламаттыкты сактоо кызматкериңизге кайрылыңыз:

 

More жалпы

▪ ич катуу

▪ ич өткөк

▪ кыймылда кыйынчылык

▪ муундар ооруйт же шишийт

▪ булчуңдардын кысылышы, оору же катуу

▪ жүрөк айлануу

▪ ысык

▪ ашказандагы оору

▪ адаттан тыш чарчоо же алсыздык

▪ кусуу

Тизмеге кирбеген башка терс таасирлери кээ бир бейтаптарда пайда болушу мүмкүн. Башка таасирлерди байкасаңыз, саламаттыкты сактоо адисине кайрылыңыз. Терс таасирлери жөнүндө медициналык кеңеш алуу үчүн дарыгериңизге кайрылыңыз. Сиз FDAга терс таасирлери жөнүндө 1-800-FDA-1088 дарегине билдирсеңиз болот.

 

шилтеме

[1] Fischer K Al-Sawaf O Bahlo J et al. Venetoclax жана obinutuzumab CLL жана бирге жашаган шарттарда бейтаптарда.N Engl J Med. 2019; 380: 2225-2236.

[2] House DW (2016-02-25). "AstraZeneca жана Acerta Pharma компаниясынын acalabrutinib порошогу Европада жетим баңгизатын үч көрсөткүч менен белгилешти". Alpha изделүүдө. Текшерилген күнү 2016-11-21.

[3] "ЕС / 3/16/1626". Европалык дары-дармек агенттиги (EMA). 4 май 2016. Текшерилген күнү 15 апрель 2020.

[4] Берд Дж.К., Харрингтон Б, О'Брайен С, Джонс Дж.А., Шух А, Девереу С, ж.б. (Январь 2016). "Acalabrutinib порошогу (ACP-196) Өнөкөт өнөкөт лимфоцитардык лейкемияда". New England Journal of Medicine. 374 (4): 323-32.

[5] "Acalabrutinib порошогу Жетим баңги затын дайындоо жана бекитүү". АКШнын азык-түлүк жана дары-дармек менен камсыз кылуу башкармалыгы (FDA). Текшерилген күнү 15 Апрель 2020.

[6] Walker I, Roland D (2015-12-17). "AstraZeneca Acerta Pharma үлүшүн сатып алуу үчүн". Wall Street Journal. ISSN 0099-9660. Текшерилген күнү 2016-11-19.

[7] Hallek M Fischer K Fingerle-Rowson G et al. Өнөкөт лимфоцитардык лейкемия менен ооруган адамдарда флударабинге жана циклофосфамидге ритуксимабдын кошулушу: рандомизацияланган, ачык этикеткалуу, 3-этаптагы сыноо. Lancet. 2010; 376: 1164-1174.

[8] Burger JA Tedeschi A Barr PM et al. Ibrutinib өнөкөт лимфоцитардык лейкемия менен ооруган бейтаптар үчүн алгачкы терапия катары.N Engl J Med. 2015; 373: 2425-2437.