Afatinib (BIBW2992) - Өндүрүүчү фабрикасынын жабдуучусу
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

Афатиниб (BIBW2992)

Өздүк маалымат Рейтинг: Category:

Гилотриф бренди менен сатылган Afatinib порошогу - бул кичинекей клеткалуу эмес өпкө карциномасын (NSCLC) дарылоодо колдонулуучу дары. Бул дары-дармектердин тирозинкиназа ингибиторлорунун үй-бүлөсүнө кирет жана ооз аркылуу кабыл алынат.

продукт Description

Негизги мүнөздөмөлөрү

продукт Name Афатиниб порошогу (BIBW2992)
CAS саны 850140-73-7
Молекулалык Formula C32H33ClFN5O11
Formula Салмагы 718.09
Түркчө 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib порошок dimaleate;

Көрүнүш Light сары порошок
Сактоо жана Handling Кургак, караңгы жана 0-4 градуска чейин кыска мөөнөткө (күндөрдөн жумаларга чейин) же -20Ске чейин узак мөөнөткө (айлардан жылдарга чейин).

 

Afatinib порошоктун сүрөттөлүшү

Гилотриф бренди менен сатылган Afatinib порошогу - бул кичинекей клеткалуу эмес өпкө карциномасын (NSCLC) дарылоодо колдонулуучу дары. Бул дары-дармектердин тирозин киназынын ингибиторлору үй-бүлөсүнө кирет, ал ооз аркылуу кабыл алынат, негизинен эпидермикалык өсүү факторунун рецептору (EGFR) гениндеги мутацияны камтыган NSCLC учурларын дарылоодо колдонулат.

Афатиниб порошогу (BIBW2992), тирозин киназаларынын ErbB үй-бүлөсүнүн кайтарылгыс ингибитору, EGFRдин EGF-индукцияланган фосфорланышын жана A2, NIH-431T3 сыяктуу ар кандай EGFR-ашыкча экспрессиялоочу жана HER3-экспрессивдүү клетка линияларында клеткалардын көбөйүшүн басаңдатышы көрсөтүлгөн. -HER2, NCI-N87 жана BT-474.

Компоненти, ошондой эле EGFR / HER2 ролун изилдөө үчүн ар кандай жаныбарлардын моделдеринде көп колдонулган. Афатиниб порошогун оозеки башкаруу рак клеткасынын өсүшүн жана жашоосун токтотуп, ксенографт жана трансгендик өпкө рагынын моделдериндеги шишик регрессиясын басат. Мындан тышкары, afatinib порошогу EGFR-мутацияланган кичинекей клеткалуу өпкө рагы менен ооруган бейтаптарды дарылоо үчүн бекитилген EGFR блокатору катары аныкталат.

 

Afatinib Powder иш-аракет механизми

Лапатиниб жана нератиниб сыяктуу эле, афатиниб порошогу да адамдын эпидермалдык өсүү факторунун рецептору 2 (Her2) жана эпидермикалык өсүү факторунун рецептору (EGFR) киназаларын кайтарымсыз басаңдаткан протеин киназынын ингибитору.

Афатиниб порошогу эрлотиниб же гефитиниб сыяктуу биринчи муундагы тирозин-киназа ингибиторлору (TKIs) тарабынан багытталган EGFR мутацияларына каршы гана эмес, ошондой эле бул дары-дармектерге туруктуу болгон аз кездешкен мутацияларга да каршы.

Бирок, бул T790M мутациясына каршы активдүү эмес, бул адатта osimertinib сыяктуу үчүнчү муундагы дары-дармектерди талап кылат. Her2 каршы кошумча иш-аракет болгондуктан, ал эмчек рагы, ошондой эле башка EGFR жана Her2 кууп рак үчүн териштирилип жатат.

 

Афатиниб порошогун колдонуу

Афатиниб порошогу антиолопластикалык активдүүлүк менен кабыл алынган тирозин киназа (RTK) эпидермалдык өсүү фактору рецепторунун (ErbB; EGFR) үй-бүлөсүнүн оозеки биологиялык жеткиликтүү анилино-хиназолин туундусу жана ингибитору болуп саналат.

Afatinib порошогу ошондой эле потенциалдуу antineoplastic иши менен оозеки биологиялык жеткиликтүү кош кабылдагыч тирозин киназа (RTK) ингибитору болуп саналат. EGFR / HER2 тирозин киназынын ингибитору BIBW 2992 адамдын эпидермалдык өсүү факторунун 1 жана 2 рецепторлоруна (EGFR-1; HER2) кайтарымсыз байланышып, бөгөт коет, бул шишиктин өсүшүнө жана ангиогенезге алып келиши мүмкүн. EGFR / HER2 - бул EGFR супер үй-бүлөсүнө таандык RTKs; экөө тең шишик клеткаларынын көбөйүшүндө жана шишиктин тамырлашуусунда негизги ролду ойношот жана көптөгөн рак клеткаларында ашыкча таасир этет.

Афатиниб порошогу дүйнөнүн көпчүлүк бөлүгүндө (анын ичинде АКШ, Канада, Улуу Британия жана Австралия) Боингрингер Ингельхайм тарабынан иштелип чыккан метастатикалык кичинекей клеткалуу эмес өпкө рак оорусун (NSCLC) дарылоо үчүн бекитилген. Бул ангиокиназа ингибитору катары иштейт.

 

Афатиниб порошогунун терс таасирлери жана эскертүү

Төмөнкү терс таасирлери afatinib порошогун алып жүргөн бейтаптар үчүн кеңири таралган (30% дан жогору):

▪ Ич өткөк

▪ Безеткинин атылышы (безеткиге окшош тери шарттарынын тобу)

▪ Ооз жарасы

▪ Паронихия (тырмактын инфекциясы)

▪ Кургак ооз

 

Бул афатиниб порошогун алган бейтаптар үчүн азыраак кездешүүчү терс таасирлери (10-29% пайда болот):

▪ Табиттин төмөндөшү

▪ кычышуу

▪ Салмак жоготуу

▪ Мурундан кан агат

▪ Цистит (табарсыктын инфекциясы)

▪ Хейлит (эриндин сезгениши)

▪ ысытма

▪ Гипокалиемия (аз калий)

▪ Конъюнктивит (кызгылт көз)

▪ Ринорея (мурундан суу агуу)

▪ Боордун ферменттеринин көбөйүшү

Бардык терс таасирлери жогоруда келтирилген эмес. Айрымдары сейрек кездешүүчү (бейтаптардын 10 пайызынан азында кездешет) бул жерде жок. Эгерде сизде кандайдыр бир адаттан тыш белгилер пайда болсо, анда ар дайым дарыгериңизге кабарлаңыз.

 

Афатиниб порошогунун терс таасирлери жөнүндө унутпаңыз:

▪ Көпчүлүк адамдар afatinib порошоктун терс таасирлерин толугу менен башынан өткөрбөйт.

▪ Afatinib порошок терс таасирлери, алардын башталышы, узактыгы жана оордугу боюнча көп учурда алдын-ала билүүгө болот.

▪ Афатиниб порошогунун терс таасирлери дээрлик ар дайым калыбына келүүчү жана терапия аяктагандан кийин жоголот.

▪ Afatinib порошоктун терс таасирлери бир топ башкарылышы мүмкүн. Афатиниб порошогунун терс таасирлерин азайтуу же алдын алуу үчүн көптөгөн варианттар бар.

 

шилтеме

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib порошогу (BIBW 2992).] Rev Pneumol Clin. 2014 27-май. Pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub басып чыгаруудан мурун] Карап чыгуу. Франсузча. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Өпкөнүн кичинекей клеткалуу эмес рак оорусундагы афатиниб порошогунун клиникалык жана салыштырмалуу пайдалуулугу. Биология. 2014-жылдын 23-апрели; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Обзор. PubMed PMID: 24790411; PubMed Борбордук PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib порошогу EGFR позитивдүү кичинекей клеткалуу эмес рак клеткасы менен ооругандарды дарылоо үчүн. Баңги заттар бүгүн (Barc). 2013 Сент; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Review. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib порошогу, эрлотиниб жана гефитиниб EGFR мутациясы оң өпкө аденокарциномасынын биринчи катардагы терапиясында: сереп. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 19-август. Карап чыгуу. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Афатиниб порошогунун кичинекей клеткалуу эмес өпкө карциномасын башкаруудагы ролу. Exin Opin Drug Metab Toxicol. 2013 ноябрь; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28-август. Карап чыгуу. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatinib порошок: биринчи дүйнөлүк жактыруу. Drugs. 2013 Сент; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Review. PubMed PMID: 23982599.

[7] Минковский Н, Березов А (декабрь 2008). "BIBW-2992, катуу шишиктерди дарылоо үчүн тирозинкиназа кош кабылдагычы". Тергөөчү баңги заттарынын учурдагы пикири. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Август 2008). "BIBW2992, кайтарылгыс EGFR / HER2 ингибитору өпкөнүн клиникага чейинки моделдеринде өтө натыйжалуу". Онкоген. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.