AZD-9291 порошогу (1421373-65-0) - Өндүрүүчүлөр фабрикасы
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

AZD-9291

Өздүк маалымат Рейтинг: Category:

AZD-9291 порошогу эпидермикалык өсүү фактору (EGFR) тирозинкиназа ингибитору (TKI), ал кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагы (NSCLC) шишиктеринде басымдуулук кылган EGFR (T790M, L858R жана exon 19 жок кылуу) мутант түрлөрүнө туташат. биринчи катардагы EGFR-TKI менен дарылоодон кийин.

продукт Description

Негизги мүнөздөмөлөрү

продукт Name AZD-9291 порошогу
CAS саны 1421373-65-0
Молекулалык Formula C28H33N7O2
Formula Салмагы 499.6
Түркчө 1421373-65-0;

osimertinib;

Мерелетиниб;

AZD9291;

N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide.

Көрүнүш Ак алып-ак порошок кристаллдык
Сактоо жана Handling Бөлмө температурасында 20 ° C-25 ° C ортосунда сактаңыз

 

Порошоктун сүрөттөлүшү AZD-9291

AZD-9291 порошогу - бул рак клеткасынын ичинде мутацияланган эпидермалдык өсүү фактору (EGFR) T790Mге багытталган терапия.

EGFR гени кадимки жана рак клеткаларында маанилүү ролду ойнойт. Бул ген EGFR протеининин өндүрүлүшүнө алып келет. Бул белок, адатта, клеткаларга кантип чоңойуу жана бөлүнүү керектигин билдирген сигналды берген молекулалар тизмегинин бир бөлүгү. EGFR генинин өзгөрүшү (мутация деп аталат) EGFR протеининин иштешин өзгөртө алат. EGFR протеин клетканын бөлүнүшү же чоңойушу жөнүндө белги берүү үчүн өз кезегин күтүүнүн ордуна, ар дайым сигнал берет, бул болсо EGFR сигналынын жоктугу рак клеткаларынын көзөмөлсүз өсүшүн шартташы мүмкүн. AZD-9291 порошок EGFRдин мутант түрлөрүн тандап алат, анын ичинде t790M, L858R жана exon 19-жок кылуу. AZD-9291 порошогу EGFR тирозин киназынын ингибиторлоруна туруктуулуктун кеңири таралган механизми болгон мутациялар жана T790M каршылык мутациясын сезгич кылуу үчүн тандап алган.

 

AZD-9291 порошок таасир этүү механизми

AZD-9291 порошогу эпидермалдык өсүү фактору (EGFR) тирозинкиназа ингибитору (TKI), ал кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагы (NSCLC) шишиктеринде басымдуулук кылган EGFR (T790M, L858R жана exon 19 жок кылуу) мутант түрлөрүнө туташат. биринчи катардагы EGFR-TKI менен дарылоодон кийин. Үчүнчү муундагы тирозин киназынын ингибитору катары, AZD-9291 порошогу дарбазачы T790M мутациясы үчүн мүнөздүү, ал ATPдин EGFR менен байланышуу активдүүлүгүн жогорулатат жана оорунун акыркы этабына начар прогноз келтирет. Мындан тышкары, AZD-9291 порошогу (osimertinib) терапия учурунда жапайы типтеги EGFR запасын сактап, натыйжада спецификалык эмес байланышты азайтып, ууланууну чектейт.

 

AZD-9291 порошок колдонуу

AZD-9291 порошогу дененин башка бөлүктөрүнө жайылган (метастатикалык) кичинекей клеткалуу эмес өпкөнүн рак оорусун (NSCLC) дарылоочу дары. AZD9291 колдонулат:

▪ Эгерде шишиктерде кандайдыр бир анормалдуу эпидермалдык өсүү факторунун рецепторунун (EGFR) гендери бар болсо, анда сиздин биринчи дарылоо ыкмаңыз.

▪ Эгерде сизде EGFR генинин белгилүү бир түрү бар болсо жана мурун иштебеген же иштебей турган EGFR тирозинкиназа ингибитору (TKI) дарысы менен дарыланган болсоңуз.

 

AZD-9291 порошоктун терс таасирлери жана эскертүү

AZD-9291 порошогу олуттуу терс таасирлерге алып келиши мүмкүн, анын ичинде:

▲ өпкө көйгөйлөрү. AZD-9291 порошогу өлүмгө алып келиши мүмкүн болгон өпкө көйгөйлөрүн жаратышы мүмкүн. Белгилери өпкө рагынын белгилерине окшош болушу мүмкүн. Жаңы же начарлап бараткан өпкө белгилери, анын ичинде дем алуу, дем алуу, жөтөл, ысытма белгилери бар болсо, дароо доктурга кабарлаңыз.

▲ жүрөк оорулары, анын ичинде жүрөк жетишсиздиги. AZD-9291 порошогу өлүмгө алып келиши мүмкүн болгон жүрөк ооруларына алып келиши мүмкүн. Дарыгер AZD-9291 порошогун алып баштаардан мурун жана зарылчылыкка жараша дарылоо учурунда жүрөгүңүздүн иштешин текшерип турушу керек. Жүрөгүңүздөгү көйгөйлөрдүн белгилери жана симптомдору бар болсо, дароо доктуруңузга айтыңыз: жүрөгүңүз катуу согуп же жарышып жаткандай сезилет, демиңиз кыстыгат, бутуңуздун жана бутуңуздун шишиги, жеңил-желпи сезилет.

▲ көздүн көйгөйлөрү. AZD-9291 порошогу көздүн көйгөйүн жаратышы мүмкүн. Эгерде сизде көздүн суу агышы, жарыкка сезгичтик, көздүн оорушу, көздүн кызарышы же көрүүнүн өзгөрүшү сыяктуу көздүн көйгөйлөрү бар болсо, дароо доктурга кабарлаңыз. AZD-9291 порошогунан көзүңүз ооруса, дарыгериңиз көз адисине (офтальмологго) кайрылууга жибериши мүмкүн.

▲ тери көйгөйлөрү. AZD-9291 порошогу териге көйгөй жаратышы мүмкүн. Эгерде сизде максаттуу жаралар пайда болсо (шакектерге окшогон теринин реакциясы), катуу ыйлаакчалар же теринин кабыгы кетсе, анда дарыгериңизге кабарлаңыз.

 

Көбүнчө терс таасирлери AZD-9291 порошогу болуп төмөнкүлөр саналат:

▪ ич өткөк

▪ ысык

▪ кургак тери

▪ тырмактарыңыздагы өзгөрүүлөр, анын ичинде: кызаруу, назиктик, оору, сезгенүү, морттук, тырмактан ажыроо жана тырмактын төгүлүшү

▪ ооз жаралары

▪ чарчоо

▪ табиттин төмөндөшү

Булар AZD-9291 порошогунун мүмкүн болгон терс таасирлеринин бардыгы эмес. Көбүрөөк маалымат алуу үчүн, дарыгериңизден же фармацевттен сураңыз.

Терс таасирлери жөнүндө медициналык кеңеш алуу үчүн дарыгериңизге кайрылыңыз. Сиз FDAга терс таасирлери жөнүндө 1-800-FDA-1088 дарегине билдирсеңиз болот.

 

шилтеме

[1] Cross DA, et al. AZD9291, кайтарылгыс EGFR TKI, өпкө рагындагы EGFR ингибиторлоруна T790M арачылыгы менен каршылык көрсөтөт. Cancer Discov. 2014 Сент; 4 (9): 1046-61.

[2] Finlay MR, et al. Сезимталдоочу жана T9291M резистансемациясынын күчтүү жана тандалма EGFR ингибиторун (AZD790) табуу, бул рецептордун жапайы түрүн аябайт. J Med Chem. 2014 23-октябрь; 57 (20): 8249-67.

[3] Hu X, Zhang ZY, et al. "Табигый антрахинон туундусу шиконин AZD9291 менен wtEGFR NSCLC клеткаларына каршы реактивдүү кычкылтек түрүндөгү ортомчу эндоплазмалык ретикулум стресси аркылуу синергия кылат". Фитомедицина. 2020; 68: 153189. PMID: 32070867

[4] Richtmann S, Wilkens D, et al. "FAM83A жана FAM83B божомолдоочу биомаркерлер жана NSCLCтеги жаңы дарылоо максаттары." Рак (Базель). 2019 11-май; 11 (5). pii: E652. PMID: 31083571

[5] Cheriyan VT, Alsaab H, et al. "CARP-1 функционалдык миметикалык кошулмасы кичинекей клеткалуу эмес өпкөнүн рак оорусунда BRAF-максаттуу синергетикалык мүнөзгө ээ." Oncotarget. 2018 3-июль; 9 (51): 29680-29697. PMID: 30038713

[6] Даррен Кросс1, Сью Эштон1, Кэролайн Небхан2 ж.б. AZD9291: өнүккөн өпкө аденокарциномасында EGFR активдештирүүчү (EGFRm +) жана каршылык көрсөткөн (T790M) мутацияларга багытталган кайтарылгыс, күчтүү жана тандалма үчүнчү муундагы тирозинкиназа ингибитору (TKI). Mol Cancer Ther 2013; 12 (11 Кошумча): A109.

[7] Liu YN, .et al. EGFR тирозин киназынын ингибиторлоруна ээ болгон каршылык өпкө рагындагы STC2 / JUN / AXL сигнализациясынын жандануусу менен ишке ашат, Int J Cancer, 2019, 4-июнь PMID: 31162839