Dacomitinib (1110813-31-4) порошогу - Өндүрүүчү фабрикасынын жабдуучусу
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

Дакомитиниб

Өздүк маалымат Рейтинг: Category:

Дакомитиниб порошогу - бул тирозинкиназа ингибитору. Киназа - бул клеткалардын өсүшүнө өбөлгө түзүүчү фермент. Киназанын көптөгөн түрлөрү бар, алар клеткалардын өсүшүнүн ар кандай фазаларын көзөмөлдөшөт ...

продукт Description

Негизги мүнөздөмөлөрү

продукт Name Dacomitinib порошогу
CAS саны 1110813-31-4
Молекулалык Formula C24H25ClFN5O2
Formula Салмагы 469.9
Түркчө Дакомитиниб порошогу;

1110813-31-4;

PF299804;

Дакомитиниб порошогу (PF299804, PF299);

PF-00299804;

(2E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)Amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide.

Көрүнүш Ак же ак порошоктун түрү
Сактоо жана Handling Бөлмө температурасында кургак жерде сактаңыз.

 

Dacomitinib порошоктун сүрөттөлүшү

Дакомитиниб порошогу - бул тирозинкиназа ингибитору. Киназа - бул клеткалардын өсүшүнө өбөлгө түзүүчү фермент. Киназанын көптөгөн түрлөрү бар, алар клеткалардын өсүшүнүн ар кандай фазаларын көзөмөлдөшөт. Бул дары-дармектер эпидермалдык өсүү факторунун рецепторун (EGFR) тирозин киназаны экзон 19 же exon 21 L858R алмаштыруу мутациялары менен жок кылат. EGFR бөгөт коюу менен, бул дары рак клеткаларынын өсүшүн жайлатат. Сиздин онкологиялык топ дары-дармектерди алуу үчүн болушу керек болгон шишикти ушул аномалияга текшерет.

 

Dacomitinib порошок таасир этүү механизми

Дакомитиниб порошогу - бул адамдын эпидермалдык өсүү фактору (EGFR) үй-бүлөсүнүн (EGFR / HER1, HER2 жана HER4) тирозин киназаларынын иш-аракетинин кайтарылгыс кичинекей молекуласынын ингибитору. Бул HER рецепторлорунун каталитикалык чөйрөлөрүндөгү цистеиндин калдыктары менен коваленттик байланыш аркылуу кайтарылгыс ингибирлөөгө жетишет.Дакомитиниб порошогунун жакындыгы IC50 6 нмоль / л болгон.

ErbB же эпидермалдык өсүү фактору (EGF) үй-бүлөсү тирозин аркылуу Ras-Raf-MAPK, PLCgamma-PKC-NFkB жана PI3K / AKT сыяктуу ылдыйкы сигналды өткөрүү жолдорун активдештирип, шишиктин өсүшүндө, метастазда жана дарылоонун туруктуулугунда роль ойнойт. Карбокси-терминалда киназ менен башкарылган фосфорлянуу.40% учурларда EGFR генинин күчөшүн көрсөтүшөт жана 50% учурларда рецептордун тирозинкиназа чөйрөсүнүн үзгүлтүксүз активациясын пайда кылган жок кылууну билдирген EGFRvIII мутациясы болот.

 

Дакомитиниб порошогун колдонуу

Дакомитиниб порошогу өпкө рагынын белгилүү бир түрүн (кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагы) дарылоо үчүн колдонулат. Ал рак клеткаларынын өсүшүн жайлатуу же токтотуу менен иштейт.

Дакомитиниб порошогу АКШда медициналык колдонууга 2018-жылдын сентябрь айында, Японияда 2019-жылы жана Европа Биримдигинде 2019-жылы эпидермикалык өсүү факторунун рецептору (EGFR) ген мутациясы менен кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагын дарылоо үчүн бекитилген.

 

Дакомитиниб порошогунун терс таасирлери жана эскертүү

Бул сейрек кездешкенине карабастан, кээ бир адамдар дары ичкенде өтө жаман, кээде өлүмгө алып келүүчү терс таасирлери болушу мүмкүн. Эгерде терс таасирлерге байланыштуу төмөнкү белгилер же белгилер байкалса, дароо доктурга кабарлаңыз же медициналык жардамга кайрылыңыз:

▪ Аллергиялык реакциянын белгилери, мисалы, исиркектер; уюктар; кычышуу; ысытма менен же температурасыз тери кызарып, шишип, ыйлаакчаланып же сыйрылып кетсе; ышкыруу; көкүрөктүн же тамактын кысылышы; дем алуу, жутуу же сүйлөшүүдө кыйынчылыктар; адаттан тыш карылык; же ооз, бет, эрин, тил же тамак шишип кетсе.

▪ Кандагы канттын жогорулашынын белгилери: башаламандык, уйкусу келип, суусап, ачка болуу, заара көп агуу, кызаруу, тез дем алуу же жемиш жыттанган дем.

▪ Электролит көйгөйлөрүнүн белгилери: маанайдын өзгөрүшү, башаламандык, булчуңдардын оорушу же алсыздык, жүрөктүн кагышы кадимкидей сезилбейт, талма, ачкачылык болбойт, же ашказанга катуу тийет же ыргытат.

▪ Ар кандай тери реакциясы.

▪ Алакан же таман кызарып же кыжырданат.

▪ Көкүрөк оорусу.

▪ ысытма.

▪ Дакомитиниб порошогунда өпкөнүн өтө жаман, кээде өлүмгө алып келүүчү көйгөйлөрү болгон. Эгерде сизде өпкө же дем алуу кыйынчылыктары пайда болсо, жөтөлгөндө же демиңиз кыстыгып жатса, дарыгериңизге кайрылыңыз.

Булар пайда болушу мүмкүн болгон терс таасирлердин бардыгы эмес. Эгерде терс таасирлери жөнүндө суроолоруңуз болсо, анда дарыгерге кайрылыңыз. Терс таасирлери жөнүндө медициналык кеңеш алуу үчүн дарыгериңизге кайрылыңыз, терс таасирлери жөнүндө FDAга 1-800-332-1088 номери аркылуу билдирсеңиз болот.

 

шилтеме

[1] Бжезняк С, Картер Калифорния, Джаккон G: Дакомитиниб порошогу, кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагын дарылоонун жаңы терапиясы. Exin Opin Pharmacother. 2013 Февраль; 14 (2): 247-53. doi: 10.1517 / 14656566.2013.758714. Epub 2013 7-январь.

[2] Janne PA, Boss DS, Camidge DR, Britten CD, Engelman JA, Garon EB, Guo F, Wong S, Liang J, Letrent S, Millham R, Taylor I, Eckhardt SG, Schellens JH: I Phase-escalation Пан-HER ингибиторун изилдөө, PF299804, өнүккөн зыяндуу катуу шишик менен ооруган. Clin Cancer Res. 2011 1-март; 17 (5): 1131-9. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-1220. Epub 2011 10-январь.

[3] Smith M (6-июнь, 2017-жыл). "Dacomitinib порошогу III фазадагы NSCLC сыноосунда PFS рекордун орнотот". MedPage Today.

[4] Тейлор П (28-январь, 2014-жыл). "Dacomitinib порошок өпкө рагы сыноолорго ийгиликсиз болуп, Pfizer үчүн сокку". pmlive.com.

[5] Sepulveda JM, Sanchez-Gomez P, Vaz Salgado MA, Gargini R, Balana C: Dacomitinib порошок: глиобластоманы дарылоо үчүн тергөө дарысы. Exin Opin Investig Drugs. 2018 октябрь; 27 (10): 823-829. doi: 10.1080 / 13543784.2018.1528225. Epub 2018 Oct 5.

[6] Bethune G, Bethune D, Ridgway N, Xu Z: өпкө рагындагы эпидермикалык өсүү факторунун рецептору (EGFR): обзор жана жаңыртуу. J Thorac Dis. 2010-жыл, Мар; 2 (1): 48-51.

[7] Бетезда (2006). Баңги заттар жана лактация боюнча маалыматтар базасы. Улуттук медицина китепканасы.

[8] Fry DW, Bridges AJ, Denny WA, Doherty A, Greis KD, Hicks JL, Hook KE, Keller PR, Leopold WR, Loo JA, McNamara DJ, Nelson JM, Sherwood V, Smaill JB, Trumpp-Kallmeyer S, Добрусин Э.М .: Тирозинкиназа ингибиторунун жаңы классы аркылуу эпидермикалык өсүү факторунун жана erbB2 реакциясынын өзгөчө, кайтарылгыс жигерсиздиги. Proc Natl Acad Sci US A. 1998 Sep 29; 95 (20): 12022-7.