Erlotinib (183321-74-6) порошогу - Өндүрүүчү Фабрикасынын жабдуучусу
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

Erlotinib

Өздүк маалымат Рейтинг: Category:

Тарлева бренди менен сатылган Erlotinib порошогу - бул кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагы (NSCLC) жана уйку безинин рагын дарылоодо колдонулуучу дары. Тактап айтканда, дененин башка бөлүктөрүнө жайылып кеткен экзонералдык 19 өсүү фактору (del19) же 21 (L858R) алмаштыруучу мутация - эпидермикалык өсүү факторунун (EGFR) мутациясы менен NSCLC үчүн колдонулат.

продукт Description

Негизги мүнөздөмөлөрү

продукт Name Эрлотиниб порошогу
CAS саны 183321-74-6
Молекулалык Formula C22H23N3O4
Formula Салмагы 393.443
Түркчө CP-358774;

OSI774;

Erlotinib порошогу жок негиз;

183321-74-6.

Көрүнүш Ак алып-ак порошок кристаллдык
Сактоо жана Handling Кургак, караңгы жана 0-4 градуска чейин кыска мөөнөткө (күндөрдөн жумаларга чейин) же -20Ске чейин узак мөөнөткө (айлардан жылдарга чейин).

 

Erlotinib порошоктун сүрөттөлүшү

Тарцева деген бренд менен сатылган Эрлотиниб порошогу - бул кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагын (NSCLC) жана уйку безинин рагын дарылоодо колдонулуучу дары. Тактап айтканда, дененин башка бөлүктөрүнө жайылып кеткен экзонералдык 19 өсүү фактору (del19) же 21 (L858R) алмаштыруучу мутация - эпидермикалык өсүү факторунун (EGFR) мутациясы менен NSCLC үчүн колдонулат. Ал ооз аркылуу алынат.

Эрлотиниб порошогу - бул антинеопластикалык касиетке ээ хиназолин туундусу. Аденозин трифосфаты менен атаандашып, эрлотиниб порошогу эпидермалдык өсүү факторунун рецепторунун (EGFR) тирозин киназынын клетка ичиндеги каталитикалык чөйрөсүнө кайтып келип, EGFR фосфорланышын кайтарып, EGFR активациясы менен байланышкан сигналды өткөрүү кубулуштарын жана шишик таасирин жаап салат.

Эрлотиниб порошогу Кошмо Штаттарда медициналык колдонууга 2004-жылы бекитилген. Дүйнөлүк саламаттыкты сактоо уюмунун маанилүү дары-дармектердин тизмесинде, ал саламаттыкты сактоо тутумуна керек болгон эң коопсуз жана натыйжалуу дарылардын тизмесин камтыйт.

 

Erlotinib порошок таасир этүү механизми

Эрлотиниб порошогу эпидермалдык өсүү фактору рецепторунун ингибитору (EGFR ингибитору). Препарат ушул типтеги биринчи дары болгон Iressa (gefitinib) ээрчийт.

Эрлотиниб порошогу эпидермикалык өсүү фактору (EGFR) тирозин киназага багытталган, ал рактын ар кандай формаларында өтө экспрессияланган жана кээде мутацияга учураган. Ал рецептордун аденозин трифосфат (ATP) менен байланган жерине кайтып келүүчү ыкма менен байланышат. Сигналдын берилиши үчүн эки EGFR молекуласы гомодимерди түзүү үчүн биригиши керек.

Андан кийин булар ATP молекуласын тиросиндин калдыктарында бири-бирине транс-фосфорлоо үчүн колдонушат, бул фосфотирозиндин калдыктарын пайда кылат, фосфотирозинди байланыштыруучу белокторду EGFRге ядролук сигнал каскаддарын өткөрүүчү белок комплекстерин чогултуу үчүн же башка уюлдук биохимиялык процесстерди иштетет. Эрлотиниб порошогу EGFR менен байланышканда, EGFRде фосфотирозин калдыктарынын пайда болушу мүмкүн эмес жана сигнал каскаддары башталбайт.

Эрлотиниб порошогу - бул өркүндөтүлгөн же метастатикалык панкреатикалык же кичинекей клеткалуу эмес рак клеткасынын терапиясында колдонулуучу тирозин киназа рецепторунун ингибитору. Эрлотиниб порошок терапиясы терапия учурунда кандагы аминотрансферазанын деңгээлинин убактылуу көтөрүлүп кетишине жана боордун клиникалык көрүнүп турган сейрек учурларына байланыштуу.

 

Эрлотиниб порошогун колдонуу 

Эрлотиниб порошогу - бул кайтып келүүчү биринчи муундагы тирозин киназа ингибитору (Gefitinib менен бирге), негизинен, эпидермалдык өсүү факторунун рецепторуна (EGFR) таасир этет, бул ЭрбБ рецепторлорунун үй-бүлөсүнүн мүчөсү. Препарат EGFR жапайы түрү жана мутациясы менен да өз ара аракеттенет. ЭрбБ үй-бүлөсү гомодимерлерди же гетеродимерлерди түзүшү мүмкүн, алар көбүнчө төмөнкү изилдөөлөрдө жана адамдарда изилденген көптөгөн рак ооруларынын патогенезинде пайда болот. Рецептор тирозинкиназа ингибиторлору (TKI) клетканын сигнал берүү жолундагы субстраттын фосфорланышына жол бербейт. EGFR көбүнчө рактын белгилери болгон көптөгөн клеткалык функцияларда, анын ичинде дифференциация, пролиферация жана ангиогенезде роль ойнойт.

NSCLCдеги EGFR мутациясы адатта активдештирүүчү мутация болуп саналат. EGFR мутациясынын болушун шарттаган айрым пациенттердин мүнөздөмөлөрүндө тамеки чеккен аденокарциноманын гистологиялык анализ, азиат улуту жана аял жынысы менен тастыкталган тарыхы жок. EGFRдеги экинчи мутациялар адатта пайда болот, бул макалада төмөндө баяндалат.

 

Эрлотиниб порошогунун терс таасирлери жана эскертүү

Төмөнкү терс таасирлери Erlotinib порошогун ичкен бейтаптар үчүн көп кездешет:

▪ Раш

▪ Ич өткөк

▪ Начар табит

▪ Чарчоо

▪ Дем алуу

▪ Жөтөл

▪ Жүрөк айлануу жана кусуу

 

Бул терс таасирлери Erlotinib порошогун алган бейтаптардын аз кездешүүчү терс таасирлери:

▪ Инфекция

▪ Ооз жарасы

▪ кычышуу

▪ Кургак тери

▪ Көздүн кыжырдануусу

▪ Ичтин оорушу

 

Бардык терс таасирлери жогоруда келтирилген эмес. Айрымдары сейрек кездешүүчү (бейтаптардын 10% дан кеминде кездешет) бул жерде жок. Бирок, кандайдыр бир адаттан тыш белгилер байкалса, ар дайым дарыгериңизге маалымат берип туруңуз.

 

шилтеме

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Эрлотинибге негизделген дублеттеги терапия жана эрлотиниб порошогуна каршы мурунку дарыланган өнүккөн кичинекей клеткалуу эмес рак клеткасы: 24 рандомизацияланган мета-анализ көзөмөлдөгөн сыноолор. Oncotarget. 2017 31-май; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22-сентябрь. Кайталоо. PubMed PMID: 29069867; PubMed Борбордук PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakakawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib же Erlotinib порошогу жана EGFR мутациясы-оң өпкөнүн рагы үчүн химиотерапия: Жеке пациенттин маалыматтарынын жалпы аман калуусунун мета-анализи. J Natl Рак Инст. 2017 1-июнь; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Review. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Гефитинибди, эрлотиниб порошогун жана афатинибди кичинекей клеткалуу эмес өпкө рагына салыштыруу: Мета-анализ. Int J Cancer. 2017 Июнь 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. Обзор. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Эрлотиниб порошогу (Тарцева) кош бойлуулук учурунда колдонулат". Drugs.com. 1 ноябрь 2019. Текшерилген күнү 23 декабрь 2019.

[5] "Erlotinib порошогу Кесипкөйлөр үчүн монография". Drugs.com. Текшерилген күнү 12 Ноябрь 2019.

[6] “Тарцева-эрлотиниб порошок гидрохлорид таблеткасы”. DailyMed. 12 декабрь 2018. 23 декабрь 2019 алынган.

[7] "Дары-дармектерди бекитүүгө топтом: Тарцева (Эрлотиниб порошогу) NDA # 021743". АКШнын азык-түлүк жана дары-дармек менен камсыз кылуу башкармалыгы (FDA). 28 март 2005. Текшерилген күнү 23 декабрь 2019.

[8] Рэймонд Е, Файвр С, Арманд JP (2000). "Эпидермикалык өсүү фактору, рецептордук тирозин киназа ракка каршы терапиянын максаты". Drugs. 60 1-топтом: 15-23, талкуулоо 41-2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.