Sunitinib Malate порошогу - Өндүрүүчү Фабрикасынын Жеткирүүчү
AASraw каннабидиол (КБР) порошогун жана Hemp Essential Oil дүңүнөн чыгарат!

Sunitinib Malate

Өздүк маалымат Рейтинг: Category:

Сунитиниб бир нече рецептордук тирозин киназдарды (RTKs) даректөө аркылуу уюлдук сигнализацияны басаңдатат. Булар тромбоциттерден алынган өсүү фактору (PDGF-Rs) жана тамырлардын эндотелийдик өсүү факторлору (VEGFRs) үчүн бардык рецепторлорду камтыйт, алар шишик ангиогенезинде жана шишик клеткасында да роль ойношот. жайылуу.

продукт Description

Негизги мүнөздөмөлөрcs

продукт Name Sunitinib Malate порошогу
CAS саны 341031-54-7
Молекулалык Formula C22H27FN4O2
Молярдык масса 398.474
Түркчө 557795-19-4;

Сутент;

Сунитиниб малат порошогу;

SU11248.

Көрүнүш Ак порошок
Сактоо жана Handling Аны бөлмө температурасында жана ашыкча жылуулук менен нымдуулуктан алыс сактаңыз.

 

Sunitinib Malate порошок Описания

Сунитиниб (Putizer тарабынан Sutent деп аталып, мурун SU11248 деп аталган) - оозеки, кичинекей молекулалуу, көп максаттуу рецептордук тирозин киназа (RTK) ингибитору, FDA тарабынан бөйрөк клеткасынын рак оорусун (RCC) жана иматинибди дарылоо үчүн бекитилген - 26-жылдын 2006-январында ашказан-ичеги-карын стромалдык шишиги (GIST). Сунитиниб рак оорусуна каршы биринчи жолу дары болуп, эки башка көрсөткүч боюнча бир эле мезгилде бекитилген.

 

Sunitinib Malate порошок Иш-аракет механизми

Сунитиниб бир нече рецептордук тирозин киназдарды (РТК) бутага алуу менен уюлдук сигналдарды басат.

Буларга тромбоциттерден алынган өсүү факторунун (PDGF-Rs) жана шишик ангиогенезинде да, шишик клеткаларынын көбөйүшүндө да роль ойногон кан тамырлардын эндотелийдик өсүү факторлорунун рецепторлору (VEGFR) кирет. Ушул максаттардын бир эле мезгилде басылышы шишиктин кан тамырлашын азайтып, рак клеткасынын апоптозун козгойт жана натыйжада шишиктин кичирейишине алып келет.

Сунитиниб ошондой эле CD117 (c-KIT), [2] рецептордук тирозинкиназды (мутация менен туура эмес активдештирилгенде) ичеги-карын стромалдык клеткасынын шишиктеринин көпчүлүгүн башкарат, бул шишик мутациясы пайда болгон бейтаптар үчүн экинчи катардагы терапия катары сунушталат. c-KITде аларды иматинибге туруктуу кылат же дарыга чыдай алышпайт.

 

Sunitinib Malate порошок колдонуу

 Ашказан-ичеги стромалдык шишиги

RCC сыяктуу эле, GIST стандарттуу химиотерапияга же нурланууга жооп бербейт. Imatinib метастатикалык GIST үчүн натыйжалуу далилденген биринчи рак агенти болгон жана бул сейрек кездешүүчү, бирок татаал ооруну дарылоодо чоң өнүгүүнү көрсөткөн.

 

 Meningiomas

Сунитиниб нейрофиброматоз менен байланышкан менингиоманы дарылоо үчүн изилденип жатат.

 

 Панкреатиялык нейроэндокриндик шишиктер

2010-жылдын ноябрь айында Сутент Европа Биримдигинин “Чоңдордогу оорунун күчөшү менен чечилбеген же метастатикалык, жакшы айырмаланган панкреатикалык нейроэндокриндик шишиктерди” дарылоо үчүн макулдугун алган.

 

 Бөйрөк клеткасынын рак оорусу

Sunitinib метастатикалык RCC дарылоо үчүн бекитилген. Бул шарттагы башка терапиялык варианттар: пазопаниб (Вотриент), сорафениб (Нексавар), темсиролимус (Торисел), интерлейкин-2 (Пролейкин), эверолимус (Афинитор), бевацизумаб (Авастин) жана алдеслеуин.

 

Sunitinib Malate порошогу Терс таасирлери жана эскертүү

Сунитиниб жагымсыз окуялар бир аз башкарылуучу деп эсептелет жана олуттуу жагымсыз окуялардын пайда болуу деңгээли төмөн.

Сунитиниб терапиясына байланыштуу эң көп кездешүүчү терс көрүнүштөр чарчоо, ич өткөк, жүрөк айлануу, анорексия, гипертония, теринин сары түскө боелушу, кол-бут терисинин реакциясы жана стоматит. Плацебо менен көзөмөлдөнгөн III фазадагы GIST изилдөөсүндө плацебого караганда сунитиниб менен көп кездешкен жагымсыз окуяларга ич өткөк, анорексия, теринин түсү, мукозит / стоматит, астения, даамдын өзгөрүшү жана ич катуу кирди.

Бул агенттин олуттуу уулуулугун башкаруу үчүн РККда изилденген бейтаптардын 50% дозасын азайтуу талап кылынган.

Олуттуу (3 же 4-даражадагы) жагымсыз окуялар пациенттердин ≤10% ында кездешет жана аларга гипертония, чарчоо, астения, диарея жана химиотерапиядан улам пайда болгон акралдык эритема кирет. Сунитиниб терапиясына байланыштуу лабораториялык аномалияларга липаза, амилаза, нейтрофилдер, лимфоциттер жана тромбоциттер кирет. Гипотиреоз жана калыбына келүүчү эритроцитоз ошондой эле сунитиниб менен байланышкан.

 

шилтеме

[1] АКШнын Тамак-аш жана дары-дармек менен камсыз кылуу башкармалыгы (2006). "FDA ичеги-карын жана бөйрөк рагы боюнча жаңы дарылоону жактырат".

[2] Hartmann JT, Kanz L (Ноябрь 2008). "Сунитиниб жана убактылуу с-KIT ингибирлөөсүнө байланыштуу чачтын мезгил-мезгили менен депигментациясы". Arch Dermatol. 144 (11): 1525-6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Түпнускасынан архивделген 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Февраль 2009). "Ашказан-ичеги стромалдык шишиги: клиникалык обзор". Гематол. Oncol. Клиника. Түндүк Ам. 23 (1): 69-78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Рейхардт П (июнь 2009). "Европада өркүндөтүлгөн ичеги-карын стромалдык шишиги: дарылоонун жаңыланган сунуштарын карап чыгуу". Expert Rev Антицерк Тер. 9 (6): 831-8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (июнь 2009). "Сунитиниб катуу шишиктерде". Exin Opin Investig Drugs. 18 (6): 821-34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Sutent (sunitinib malate порошогу) үчүн маалыматтарды дайындоо". Pfizer, Inc, Нью-Йорк, Нью-Йорк.