TAK-438 порошогу (1260141-27-2) порошок - Өндүрүүчү Фабрикасынын Жеткирүүчү
AASraw NMN жана NRC порошокторун дүңүнөн чыгарат!

TAK-438

Өздүк маалымат Рейтинг: Category:

Tak438, ошондой эле Vonoprazan Fumarate деп аталат, бул калий иондорунун H +, K + -ATPase менен байлануусун атаандаштык менен басаңдатуучу калий-атаандашуу кислотасы блокаторлору (P-CABs) деп аталган кислотага байланыштуу ооруларды дарылоонун жаңы дарысы. ашказандагы париеталдык клеткалардагы ашказан кислотасынын бөлүнүшүнүн акыркы баскычында ашказан кислотасынын бөлүнүп чыгышын көзөмөлдөйт. Бул күчтүү жана туруктуу кислота секрециясын тормоздоочу таасир берет.

продукт Description

Негизги мүнөздөмөлөрү

продукт Name TAK-438 порошогу
CAS саны 1260141-27-2
Молекулалык Formula C21H20FN3O6S
Formula Салмагы 461.46
Түркчө Vonoprazan Fumarate;
TAK-438 порошогу;
1260141-27-2;
Vonoprazan фумураты;
TAK438.
Көрүнүш Ак алып-ак порошок
Сактоо жана Handling Кургак, караңгы жана 0-4 градуска чейин кыска мөөнөткө (күндөрдөн жумаларга чейин) же -20Ске чейин узак мөөнөткө (айлардан жылдарга чейин).

 

TAK-438 порошоктун сүрөттөлүшү

Tak438, ошондой эле Vonoprazan Fumarate деп аталат, бул калий иондорунун H +, K + -ATPase менен байлануусун атаандаштык менен басаңдатуучу калий-атаандашуу кислотасы блокаторлору (P-CABs) деп аталган кислотага байланыштуу ооруларды дарылоонун жаңы дарысы. ашказандагы париеталдык клеткалардагы ашказан кислотасынын бөлүнүшүнүн акыркы баскычында ашказан кислотасынын бөлүнүп чыгышын көзөмөлдөйт. Бул күчтүү жана туруктуу кислота секрециясын тормоздоочу таасир берет.

Өстүрүлгөн ашказан бездеринде TAK-438 порошогун дарылоо узак жана күчтүү кислотанын пайда болушуна жол бербейт. TAK-438 порошогунун кислота бөлүнүп чыгуусуна тыюу салуу таасири ашказандын париеталдык клеткасынын физиологиясы менен байланыштуу болгон.

 

TAK-438 порошогу Иш-аракеттердин механизмдери

TAK-438 порошогу (Vonoprazan fumarate) пирол туундусу жана калий менен атаандашууга жөндөмдүү кислота блокатору (P-CAB), ал ашказандын H (+), K (+) - ATPase аттуу калий менен байланган жерин атаандаштык менен тосот, бул негизги фермент. ашказан кислотасынын бөлүнүп чыгуу процесси. Кошулма кислота чөйрөсүндө топтолушу мүмкүн жана 9.06 щелочтуу pKa ингибирлөөсүнүн узактыгын камсыз кылышы керек.

Өстүрүлгөн ашказан бездеринде TAK-438 порошогун дарылоо узак жана күчтүү кислотанын пайда болушуна жол бербейт. TAK-438 порошогунун кислота бөлүнүп чыгуусуна тыюу салуу таасири ашказандын париеталдык клеткасынын физиологиясы менен байланыштуу болгон.

 

TAK-438 порошок колдонуу

TAK-438 порошогу (Vonoprazan fumarate же Vonoprazan) - бул калий иондорунун H +, K + - менен байлануусун атаандаштык менен басаңдатуучу калий-атаандаштыкка туруштук бере турган кислота блокаторлору (P-CABs) деп аталган кислотага байланыштуу ооруларды дарылоонун жаңы дарысы. Ашказандагы париеталдык клеткалардагы ашказан кислотасын бөлүп чыгаруунун акыркы баскычында ATPase (протон насосу деп да аталат). Дары Жапонияда кислотага байланыштуу ооруларды, анын ичинде ашказан жарасын, он эки эли ичегинин жарасын, рефлюкс эзофагитин жана Helicobacter pylori гастритинде Хеликобактер пилорисин жок кылууга кошулган.

 

TAK-438 порошогу Терс таасирлер жана эскертүү

Камтылган жалпы терс таасирлери:

▪ ич өткөк,

▪ жүрөк айлануу жана кусуу,

▪ ич катуу,

▪ ичтин оорушу,

▪ теринин териси,

▪ зарна.

 

Бул TAK438 мүмкүн болгон терс таасирлеринин бардыгы эмес. Көбүрөөк маалымат алуу үчүн, дарыгериңизден же фармацевттен сураңыз. Терс таасирлери жөнүндө медициналык кеңеш алуу үчүн дарыгериңизге кайрылыңыз. Сиз FDAга терс таасирлери жөнүндө 1-800-FDA-1088 дарегине билдирсеңиз болот.

 

шилтеме

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of Роман пирол туундусу 1- [5- (2-фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1Н-пирол-3-ыл] -N-метилметанамин э фумарат (TAK-438 порошогу) кислота блокатору (P-CAB). J Med Chem. 2012-жылдын 10-майы; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Apr 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Калийдин атаандаштыкка жөндөмдүү кислота блокаторлорунун жогорку ылдамдыгы. J Biomol экраны. 2012 Февраль; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tohtaeva E, Vagin O, Sachs G. Ашказандын H, K-ATPase, 1- [5- (2-) ашказанынын жаңы калий-атаандаштыкка туруштук бере турган кислота блокаторунун мүнөздөмөсү. фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1Н-пиррол-3-ыл] -N-метилметанамин жана монофумарат (TAK-438 порошогу). J Pharmacol Exp Ther. 2011 ноябрь; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Борбордук PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Так-438 порошогунун калий менен атаандашууга жөндөмдүү кислота блокаторунун антисекретордук таасирин жаныбарлардагы лансопразол менен салыштырган изилдөө. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Июнь; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Март 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Так-438 порошогунун, калий атаандаштыкка жөндөмдүү кислота блокаторунун жана лансопразолдун баштапкы өстүрүлгөн коён ашказан бездериндеги таасир этүү режимдерин салыштырмалуу изилдөө. Биохим Фармакол. 2011 1-май; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Хори Ю, Иманиши А, Мацукава Дж, Цукими Ю, Нишида Х, Арикава Ю, Хирасе К, Каджино М, Инатоми Н. 1- [5- (2-Фторофенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438 порошок), кислотага байланыштуу ооруларды дарылоодо жаңы жана күчтүү калий атаандаштыкка туруштук бере турган кислота блокатору. J Pharmacol Exp Ther. 2010 октябрь; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.